Lefamulin acetate (Xenleta)

別名: BC-3781 acetate 中文名稱：醋酸來法莫林

目錄號：S3496 Purity: 98.98%

Lefamulin acetate (Xenleta, BC-3781 acetate) 是一種截短側耳素抗生素，用于 community-acquired bacterial pneumonia (CABP) 的治療。Lefamulin acetate 通過與 50S bacterial ribosome 的肽基轉移酶中心結合來抑制蛋白質合成，從而阻止了轉移RNA與肽轉移的結合。

Lefamulin acetate (Xenleta) Chemical Structure

CAS: 1350636-82-6

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生物活性

產品描述	Lefamulin acetate (Xenleta, BC-3781 acetate) 是一種截短側耳素抗生素，用于 community-acquired bacterial pneumonia (CABP) 的治療。Lefamulin acetate 通過與 50S bacterial ribosome 的肽基轉移酶中心結合來抑制蛋白質合成，從而阻止了轉移RNA與肽轉移的結合。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05111002	Terminated	Mycoplasma Genitalium Infection	University of Washington\|Nabriva Therapeutics AG	April 22 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05225805	Completed	Cystic Fibrosis	Nabriva Therapeutics AG	March 1 2022	Phase 1
NCT03131141	Completed	Healthy	Nabriva Therapeutics AG\|Quotient Clinical	January 8 2017	Phase 1
NCT02557789	Completed	Healthy	Nabriva Therapeutics AG	June 2015	Phase 1

參考文獻
[1] Michael P Veve, Jamie L Wagner. Pharmacotherapy. 2018 Sep;38(9):935-946.

參考文獻

[1] Michael P Veve, Jamie L Wagner. Pharmacotherapy. 2018 Sep;38(9):935-946.

化學信息&溶解度

分子量	567.78	分子式	C₃₀H₄₉NO₇S
CAS號	1350636-82-6	SDF	--
Smiles	CC1CCC23CCC(=O)C2C1(C)C(CC(C)(C=C)C(O)C3C)OC(=O)CSC4CCC(N)CC4O.CC(O)=O
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (176.12 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (176.12 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (176.12 mM)

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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