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Erdafitinib
僅限科研使用
Erdafitinib
別名: JNJ-42756493 中文名稱：厄達替尼
Erdafitinib是有效的、具有選擇性和口服生物活性的泛成纖維細胞生長因子受體FGFR抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。Erdafitinib 也能結(jié)合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可誘導細胞凋亡。
Erdafitinib Chemical Structure
CAS: 1346242-81-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.94%
99.94
常與Erdafitinib一起在實驗中被使用的化合物
Erdafitinib和Pemigatinib分別獲得FDA批準用于治療FGFR3突變的尿路上皮癌和FGFR2融合膽管癌。
Erdafitinib和Alpelisib與經(jīng)典細胞毒性藥物聯(lián)用，可在神經(jīng)母細胞瘤細胞系中產(chǎn)生不同的協(xié)同、相加和拮抗作用。
Erdafitinib和Navitoclax在無FGFR突變的尿路上皮癌細胞系中誘導有效的細胞凋亡。
Erdafitinib和Idasanutlin對一種WDLPS和兩種DDLPS細胞系的活力、細胞凋亡和克隆形成發(fā)揮協(xié)同作用。
Dadone-Montaudie B, et al. Cancers (Basel). 2020 Oct 20;12(10):3058.
Erdafitinib和AZD4547不僅抑制細胞增殖，還減少NCI-H1581細胞對18F-FDG的攝取。
Erdafitinib相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Fexagratinib (AZD4547) PD173074 BLU9931 LY2874455 Zoligratinib (Debio-1347) Futibatinib (TAS-120) PD-166866 SSR128129E H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) Derazantinib FIIN-2 Ferulic Acid ASP5878 Roblitinib (FGF401) Alofanib (RPT835) NSC12 PRN1371 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| BA/F3 | Function assay | 24 hrs | Inhibition of FGFR3 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 0.01585 μM. | ChEMBL | |
| BA/F3 | Function assay | 24 hrs | Inhibition of FGFR1 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 0.08318 μM. | ChEMBL | |
| BA/F3 | Function assay | 24 hrs | Inhibition of VEGFR2 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 3.31131 μM. | ChEMBL | |
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Erdafitinib是有效的、具有選擇性和口服生物活性的泛成纖維細胞生長因子受體FGFR抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。Erdafitinib 也能結(jié)合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可誘導細胞凋亡。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | JNJ-42756493是一種有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制劑，對FGFR家族所有成員（FGFR1-4）的IC50都在低濃度摩爾范圍內(nèi)，而對VEGFR的活性影響甚微。在體外，JNJ-42756493處理的細胞增殖減少，凋亡性死亡增多，細胞生存減少[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HCT116, HCA7, Caco2, NCI-H716細胞 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 用不同濃度的小分子化合物處理細胞72小時后，用磺酰羅丹明B（SRB）試驗檢測粘連細胞（HCT116, HCA7, Caco2）的細胞生長和生存，用臺盼藍拒染法檢測懸浮細胞NCI-H716的生長和生存情況。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | FGFR2 / p-FGFR PARP / Cleaved PARP / AKT / p-AKT / p-ERK / ERK2 |
|
26675289 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26675289 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體內(nèi)實驗中，JNJ-42756493的處理使NCI-H716腫瘤生長延遲，而當藥物處理撤銷時，腫瘤體積增大[2]。JNJ-42756493具有良好的藥物樣屬性，在肺、肝、和腎臟組織中有廣泛分布。在有效劑量下，JNJ-42756493耐受良好，具有劑量依賴性的抗腫瘤活性，并對腫瘤中FGFR及其下游通路成分有藥物調(diào)節(jié)作用[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | NMRI nu/nu雌性小鼠 |
| Dosages | 40 mg/kg | |
| Administration | 灌胃 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05567185 | Recruiting | Urinary Bladder Neoplasms|Receptors Fibroblast Growth Factor |
Janssen Pharmaceutical K.K. |
March 3 2023 | Phase 1 |
| NCT05316155 | Recruiting | Urinary Bladder Neoplasms|Receptors Fibroblast Growth Factor |
Janssen Research & Development LLC |
April 11 2022 | Phase 1 |
| NCT05052372 | Terminated | Bladder Cancer|Urothelial Carcinoma|Transitional Cell Carcinoma|Platinum-Resistant Urothelial Carcinoma|Bladder Urothelial Carcinoma|FGFR Mutation|FGFR2 Gene Mutation|FGFR3 Gene Mutation|FGFR2 Amplification|Locally Advanced Urothelial Carcinoma|Metastatic Urothelial Carcinoma|Refractory Bladder Carcinoma|Refractory Bladder Urothelial Carcinoma |
xCures |
November 21 2021 | -- |
| NCT04330248 | Completed | Healthy |
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C. |
March 31 2020 | Phase 1 |
| NCT04083976 | Active not recruiting | Advanced Solid Tumor |
Janssen Research & Development LLC |
November 20 2019 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 446.54 | 分子式 | C25H30N6O2 |
| CAS號 | 1346242-81-6 | SDF | Download Erdafitinib SDF |
| Smiles | CC(C)NCCN(C1=CC2=NC(=CN=C2C=C1)C3=CN(N=C3)C)C4=CC(=CC(=C4)OC)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (199.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 89 mg/mL (199.31 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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