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ATI-2341

ATI-2341,一種靶向C-X-C 4型趨化因子受體(CXCR4)的肽段,是一個(gè)變構(gòu)受體激動(dòng)劑,能夠激活異源三聚體G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及誘導(dǎo)鈣動(dòng)員。

ATI-2341 Chemical Structure

ATI-2341 Chemical Structure

CAS: 1337878-62-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
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批次: S830901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 98.51%
98.51

ATI-2341相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 ATI-2341,一種靶向C-X-C 4型趨化因子受體(CXCR4)的肽段,是一個(gè)變構(gòu)受體激動(dòng)劑,能夠激活異源三聚體G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及誘導(dǎo)鈣動(dòng)員。
靶點(diǎn)
CXCR4 [1]
(in CCRF-CEM cells)
194 nM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 ATI-2341在表達(dá)CXCR4的細(xì)胞中誘導(dǎo)CXCR4-和G蛋白依賴性的信號(hào)通路、受體內(nèi)移和趨化。它是一種有效的激動(dòng)劑,EC50為194±16 nM、內(nèi)在活性為81±4%。ATI-2341是骨髓多形核中性白細(xì)胞和造血干祖細(xì)胞的有效動(dòng)員劑,并可能可以作為在自體骨髓移植前招募造血干祖細(xì)胞的治療方法。ATI-2341能在CCRF-CEM細(xì)胞中誘導(dǎo)趨化[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HEK-293細(xì)胞
濃度 0, 0.031, 0.125, 0.25, 0.5, 1 μM
孵育時(shí)間 30 min
方法

帶有熒光標(biāo)記的受體(CXCR4-eGFP)瞬轉(zhuǎn)到HEK-293細(xì)胞中,將轉(zhuǎn)染細(xì)胞在包被有多聚賴氨酸的玻璃蓋玻片鋪開(kāi),放置24小時(shí),第二天,用vehicle或不同濃度的ATI-2341處理細(xì)胞30分鐘,37℃。然后用甲醇固定細(xì)胞,置于-20℃ 5分鐘。用蔡司倒置顯微鏡觀察其熒光。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 向BALB/c小鼠中腹腔注射ATI-2341將會(huì)引起多形核中性白細(xì)胞向腹膜處被招募到腹膜處,在注射濃度為450nmol/kg時(shí)達(dá)到最大效果。更高的濃度將減少對(duì)細(xì)胞的招募效果。向小鼠靜脈注射ATI-2341將會(huì)在外周循環(huán)中引起劑量依賴性的多形核中性白細(xì)胞的增加。在注射濃度為0.66 μmol/kg時(shí)達(dá)到最大效果。在所檢測(cè)的濃度中,ATI-2341對(duì)淋巴細(xì)胞的動(dòng)員沒(méi)有效果[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models BALB/c小鼠
Dosages 300 nmol/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 2256.82 分子式

C104H178N26O25S2

CAS號(hào) 1337878-62-2 SDF Download ATI-2341 SDF
Smiles CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCSC)C(=O)NCC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (44.31 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (0.88 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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