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Apoptosis
PERK inhibitor
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Apoptosis related modulator
GSK2606414
僅限科研使用
GSK2606414
GSK2606414 是一種口服具有生物活性的，有效的，選擇性PERK抑制劑，IC50 為 0.4 nM，比測試的其他EIF2AKs選擇性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN擴增作用的NB細胞中抑制GANT-61誘導的自噬。GSK2606414 可加劇HCT116細胞中內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激誘導的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa細胞中的凋亡。
GSK2606414 Chemical Structure
CAS: 1337531-36-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
GSK2606414相關產(chǎn)品
| 相關產(chǎn)品 | GSK2656157 Salubrinal ISRIB (trans-isomer) Sal003 Azoramide BTdCPU CCT020312 | 點擊展開 |
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Function assay | 0.03 uM | 2 hrs | Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells at 0.03 uM after 2 hrs by Western blotting | 22827572 |
| A549 | Function assay | 2 hrs | Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells after 2 hrs by Western blotting, IC50<0.03μM. | 22827572 | |
| A549 | Function assay | 1 hr | Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells preincubated for 1 hr followed by thapsigargin-induction measured after 1 hr by Western blotting analysis, IC50<0.03μM. | 24900593 | |
| Caco-2 | Function assay | 48 hours | Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=0.25μM. | ChEMBL | |
| MEF | Anti-neprotic assay | Anti-neprotic activity in mouse MEF cells assessed as reduction in TNF-induced necroptosis and measured every 1 hr in presence of z-VAD by SYTOX Green dye based fluorescence assay, IC50=0.0073μM. | 31622096 | ||
| L929 | Anti-neprotic assay | Anti-neprotic activity in mouse L929 cells assessed as reduction in TNF-induced necroptosis and measured every 1 hr by SYTOX Green dye based fluorescence assay, IC50=0.0004μM. | 31622096 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GSK2606414 是一種口服具有生物活性的，有效的，選擇性PERK抑制劑，IC50 為 0.4 nM，比測試的其他EIF2AKs選擇性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN擴增作用的NB細胞中抑制GANT-61誘導的自噬。GSK2606414 可加劇HCT116細胞中內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激誘導的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa細胞中的凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GSK2606414抑制A459細胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-PERK / PERK p-KIT / KIT / p-STAT5 / p-ERK |
|
28332979 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的體內(nèi)研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人體胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能夠抑制腫瘤的生長，呈現(xiàn)劑量依賴性。[1]GSK2656157還能夠改變小鼠BxPC3腫瘤異種移植模型中的氨基酸代謝，降低血管密度和血管灌注。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | BxPC3人胰腺瘤異種移植模型 |
| Dosages | ~150 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 451.44 | 分子式 | C24H20F3N5O |
| CAS號 | 1337531-36-8 | SDF | Download GSK2606414 SDF |
| Smiles | CN1C=C(C2=C(N=CN=C21)N)C3=CC4=C(C=C3)N(CC4)C(=O)CC5=CC(=CC=C5)C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 19 mg/mL (42.08 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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