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Itacitinib (INCB39110)

中文名稱:伊他替尼

Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制劑,具有口服生物活性和潛在的抗腫瘤活性。

Itacitinib (INCB39110) Chemical Structure

Itacitinib (INCB39110) Chemical Structure

CAS: 1334298-90-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1285.83 現(xiàn)貨
2mg 794.63 現(xiàn)貨
5mg 1122.39 現(xiàn)貨
25mg 3849.5 現(xiàn)貨
1g 16134.3 現(xiàn)貨
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Itacitinib (INCB39110)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制劑,具有口服生物活性和潛在的抗腫瘤活性。
靶點
JAK1 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

INCB039110是有效的、選擇性的JAK1抑制劑,對JAK1的選擇性分別是對JAK2和JAK3的20和200倍以上。對JAK1、2、3和TYK2的活性分別為2, 63, >2000 和 795 nM[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

使用臨床劑量的INCB039110,無論是其單藥給藥還是和毒性藥劑組合給藥,可在攜有胰腺異種移植瘤的小鼠中阻止腫瘤的生長[2]。

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05063110 Recruiting
Adults Patients Having Non Severe HLH
Assistance Publique - H?pitaux de Paris|Incyte Corporation
May 1 2022 Phase 2
NCT04239989 Active not recruiting
Bronchiolitis Obliterans
M.D. Anderson Cancer Center
April 8 2021 Phase 1
NCT04220632 Terminated
GVHDAcute
Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.
June 18 2020 Phase 1|Phase 2
NCT03978637 Terminated
Bronchiolitis Obliterans Syndrome
Incyte Corporation
February 4 2020 Phase 1|Phase 2
NCT04070781 Terminated
Steroid Refractory GVHD|Graft Vs Host Disease
Columbia University|Incyte Corporation
January 20 2020 Phase 1
NCT03721965 Terminated
Acute Graft-versus-host Disease
Incyte Corporation
December 31 2019 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 553.51 分子式

C26H23F4N9O

CAS號 1334298-90-6 SDF --
Smiles C1CN(CCC1N2CC(C2)(CC#N)N3C=C(C=N3)C4=C5C=CNC5=NC=N4)C(=O)C6=C(C(=NC=C6)C(F)(F)F)F
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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