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Blonanserin
別名: AD 5423 中文名稱：布南色林
Blonanserin (AD 5423) 是一種新型的非典型抗精神病藥物，是有效的多巴胺D2（Ki為14.8 nM）和5-羥色胺5-HT2（Ki為3.98 nM）受體拮抗劑。
Blonanserin Chemical Structure
CAS: 132810-10-7
產(chǎn)品質(zhì)控
Blonanserin 相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Blonanserin (AD 5423) 是一種新型的非典型抗精神病藥物，是有效的多巴胺D2（Ki為14.8 nM）和5-羥色胺5-HT2（Ki為3.98 nM）受體拮抗劑。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Blonanserin瞬時增加藍斑核和腹側(cè)被蓋區(qū)的神經(jīng)元放電，但不是在中縫背核或丘腦內(nèi)側(cè)背核，而Risperidone增加了腹側(cè)被蓋區(qū)和中縫背核的射擊，但不是在大鼠丘腦內(nèi)側(cè)背核。Blonanserin增加細胞外的去甲腎上腺素和多巴胺水平，而不是羥色胺，GABA或谷氨酸，而Risperidone持續(xù)增加去甲腎上腺素，多巴胺和血清素，但不是GABA或谷氨酸。[1] Blonanserin增加皮質(zhì)DA及其代謝產(chǎn)物，高香草酸和3,4-二羥基苯乙酸的流出。[2]在測試非典型抗精神病藥 (risperidone, olanzapine和aripiprazole)中，Blonanserin顯示出了人類D3受體的最有效的結(jié)合親和力。Blonanserin充當一個強有力的人類D3受體的完整拮抗劑。無論是在D2受體富集區(qū)（紋狀體）和D3受體富集區(qū)（小腦裂片9和10）中，Blonanserin阻斷[(3)H]-(+)-PHNO，D2/D3受體示蹤劑。[3] Blonanserin，一種新型的非典型抗精神病藥物與多巴胺D（2）/羥色胺5-HT（2A）拮抗性質(zhì)，顯示良好的腦分布。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Blonanserin，1 mg/公斤，但不為0.3 mg/公斤，提高了PCP誘導的NOR缺陷的影響。在大鼠中，Blonanserin顯著逆轉(zhuǎn)NOR赤字，而沒有減少獲得或保留期活動。[5] | |
|---|---|---|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 367.5 | 分子式 | C23H30FN3 |
| CAS號 | 132810-10-7 | SDF | Download Blonanserin SDF |
| Smiles | CCN1CCN(CC1)C2=NC3=C(CCCCCC3)C(=C2)C4=CC=C(C=C4)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
5%TFA : 3 mg/mL (8.16 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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