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PD123319
PD123319是一種有效的，選擇性AT2血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑， IC50為34 nM。
PD123319 Chemical Structure
CAS: 130663-39-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.09%
99.09
PD123319相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | ML221 A-779 Fimasartan | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PD123319是一種有效的，選擇性AT2血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑， IC50為34 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PD123319在多種不同組織中所用受體的兩個(gè)子類中表現(xiàn)不同。125I--AII特異性標(biāo)記兩類結(jié)合在膜制備牛腎上腺glomerulosa細(xì)胞位點(diǎn)。第一類（DuP-753敏感）代表約85％的總結(jié)合位點(diǎn)，并對DUP-753具有高親和力（IC 50為92.9 nM）。 PD-123319不會對125 I-AII結(jié)合到本位點(diǎn)有任何影響。第二類結(jié)合位點(diǎn)對PD-123319更敏感， IC 50是6.9 nM，并且對DUP-753的親和力低得多（IC50值約10 mM）。 [2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | PD123319對腦血流量的自我調(diào)節(jié)沒有影響。急性AT2受體阻斷不影響腦血流自動調(diào)節(jié)功能。[3] PD 123319靜脈給藥導(dǎo)致了高血壓大鼠中瞬時(shí)的劑量依賴性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319導(dǎo)致MAP維持約為7.4分鐘。 [4] | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 自發(fā)性高血壓大鼠 |
| Dosages | 0.36 and 1 毫克/千克/分鐘 | |
| Administration | 靜脈注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 508.61 | 分子式 | C31H32N4O3 |
| CAS號 | 130663-39-7 | SDF | Download PD123319 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)CN2C=NC3=C2CC(N(C3)C(=O)C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)C(=O)O)N(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (196.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (196.61 mM) Ethanol : 100 mg/mL (196.61 mM) |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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