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PLX5622
PLX5622是一種高選擇性的CSF-1R抑制劑，IC50小于10 nM，其對CSF-1R的選擇性比對KIT和FLT3的選擇性高20倍以上。
PLX5622 Chemical Structure
CAS: 1303420-67-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
常與PLX5622一起在實驗中被使用的化合物
PLX5622和Tocilizumab聯(lián)合治療可在體外抑制M2-小膠質(zhì)細胞極化，并在體內(nèi)減少A549-F3細胞腦轉(zhuǎn)移的發(fā)生。
Jin Y, et al. Signal Transduct Target Ther. 2022 Feb 23;7(1):52.
PLX5622和BLZ945損害小鼠的腎盞修剪，減少MNTB外側(cè)低頻區(qū)域的星形膠質(zhì)細胞GFAP，并提高GLYT2水平。
PLX5622通過與受體結(jié)合去除小膠質(zhì)細胞，而ARRY-382在不殺死小膠質(zhì)細胞的情況下阻礙細胞生長。
PLX5622和GW2580已在各種研究中被用于清除小膠質(zhì)細胞和CSF-1依賴性巨噬細胞。
PLX5622相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Sotuletinib (BLZ945) GW2580 Edicotinib(JNJ-40346527) CSF1R-IN-1 Sulfatinib | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PLX5622是一種高選擇性的CSF-1R抑制劑，IC50小于10 nM，其對CSF-1R的選擇性比對KIT和FLT3的選擇性高20倍以上。 | ||||||||||
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| 靶點 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠、大鼠、狗和猴體內(nèi)，PLX5622具有理想的藥代動力學(xué)屬性，其腦滲透率約為20%。PLX5622具有低的系統(tǒng)清除率、中等的分布容積、口服生物利用度良好（>30%）。它是研究小膠質(zhì)動態(tài)的有效工具。在阿爾茨海默癥病理學(xué)的發(fā)展過程中或之前，PLX5622可引起持續(xù)、特異的小神經(jīng)膠質(zhì)細胞的消除[1]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01329991 | Completed | Rheumatoid Arthritis |
Plexxikon |
May 2011 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 395.41 | 分子式 | C21H19F2N5O |
| CAS號 | 1303420-67-8 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC2=C(NC=C2CC3=C(N=C(C=C3)NCC4=C(N=CC(=C4)F)OC)F)N=C1 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (126.45 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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