Darolutamide (ODM-201)

別名: BAY-1841788 中文名稱：達(dá)洛魯胺

目錄號(hào)：S7559 Purity: 99.73%

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一種新型androgen receptor (AR)拮抗劑，能夠阻斷AR核轉(zhuǎn)運(yùn)，其K_i為f 11 nM。Phase 3。

Darolutamide (ODM-201) Chemical Structure

CAS: 1297538-32-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1630.26	現(xiàn)貨
5mg	1601.02	現(xiàn)貨
25mg	4906.73	現(xiàn)貨
100mg	11220.3	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.73%

99.73

常與Darolutamide (ODM-201)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Apalutamide?(ARN-509)

Darolutamide對(duì)雄激素受體的功效比Apalutamide更有效。

Yekeduz E, et al. Prostate Int. 2021 Mar;9(1):1-5.

Enzalutamide

去勢(shì)抵抗性PCa(CRPC)患者還需要額外服用Darolutamide和Enzalutamide，以完全阻斷AR軸。

Ehsani M, et al. Cancers (Basel). 2021 Mar 26;13(7):1534.

Docetaxel

Darolutamide和Docetaxel聯(lián)合雄激素剝奪療法可提高轉(zhuǎn)移性激素敏感性前列腺癌患者的總生存期。

Smith MR, et al. N Engl J Med. 2022 Mar 24;386(12):1132-1142.

Bicalutamide

Darolutamide和Bicalutamide阻斷雄激素與雄激素受體(AR)的結(jié)合并抑制雄激素受體功能。

Michmerhuizen AR, et al. NPJ Breast Cancer. 2020 Sep 25;6:47.

Darolutamide (ODM-201)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Galeterone EPI-001 Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Bavdegalutamide (ARV-110)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫人類激素相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一種新型androgen receptor (AR)拮抗劑，能夠阻斷AR核轉(zhuǎn)運(yùn)，其K_i為f 11 nM。Phase 3。

靶點(diǎn)

Androgen receptor ^[1]

11 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在穩(wěn)定表達(dá)全長hAR的AR-HEK293細(xì)胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50為26 nM。ODM-201抑制VCaP細(xì)胞增殖，IC50為230 nM，而對(duì)測(cè)試的AR-陰性細(xì)胞系，DU-145前列腺癌細(xì)胞和H1581肺癌細(xì)胞的活性沒有作用。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	AR結(jié)合親和力
激酶實(shí)驗(yàn)	測(cè)試化合物的AR結(jié)合親和力通過競(jìng)爭結(jié)合試驗(yàn)在閹割大鼠的前列腺細(xì)胞質(zhì)裂解物中進(jìn)行研究。將新鮮前列腺切碎，并用包含蛋白酶抑制劑的緩沖液A均質(zhì)化。將勻漿離心，得到的上層清液用葡聚糖涂覆的活性炭溶液處理以除去內(nèi)源性類固醇。放射性配體[³H]mibolerone對(duì)離體大鼠ARs的解離常數(shù)在飽和結(jié)合實(shí)驗(yàn)中測(cè)定。對(duì)于Ki值的測(cè)定，前列腺細(xì)胞溶膠制劑和1?nM [³H]mibolerone與逐漸增加濃度的測(cè)試化合物培育過夜。培育后，結(jié)合的和游離的類固醇通過100?μL葡聚糖涂覆活性炭懸浮液處理分離。結(jié)合放射性實(shí)驗(yàn)使用microbeta計(jì)數(shù)器通過在200?μL閃爍液中計(jì)數(shù)100?μL上清液部分測(cè)定。所有過程在0–4?°C進(jìn)行。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	DU-145，H1581，和 VCaP 細(xì)胞
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	4天
	方法	VCaP細(xì)胞用次最大濃度mibolerone (0.1?nM)和逐漸增加濃度的測(cè)試化合物在無類固醇的試驗(yàn)培養(yǎng)基中處理，培養(yǎng)基用4?mM GlutaMAX增補(bǔ)。用化合物培育4天后，細(xì)胞活性使用WST-1細(xì)胞增殖試驗(yàn)測(cè)量。為排除非-AR介導(dǎo)的毒性，AR-陰性PC細(xì)胞(DU-145)和肺癌細(xì)胞(H1581)用逐漸增加濃度的ODM-201處理，細(xì)胞活性如上測(cè)定。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在負(fù)荷VCaP異種移植物的小鼠中，ODM-201 (50?mg/kg, p.o.)顯著抑制耐去勢(shì)的前列腺腫瘤的生長。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	BALB/c nude male mice bearing負(fù)荷 VCaP 異種移植物的雌性 BALB/c裸鼠
	Dosages	50 mg/kg, bid
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04070209	Recruiting	Metastatic Prostate Cancer\|Castration-resistant Prostate Cancer	Sir Mortimer B. Davis - Jewish General Hospital	October 19 2020	Phase 2
NCT01317641	Completed	Prostate Cancer	Orion Corporation Orion Pharma\|Endo Pharmaceuticals	March 2011	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Moilanen AM, et al. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007.

參考文獻(xiàn)

[1] Moilanen AM, et al. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	398.85	分子式	C₁₉H₁₉ClN₆O₂
CAS號(hào)	1297538-32-9	SDF	Download Darolutamide (ODM-201) SDF
Smiles	CC(CN1C=CC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)C#N)Cl)NC(=O)C3=NNC(=C3)C(C)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 80 mg/mL ( (200.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 38 mg/mL (95.27 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL ( (200.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 40 mg/mL (100.28 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL ( (200.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (10.02 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊(cè)

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Darolutamide (ODM-201)

產(chǎn)品質(zhì)控

常與Darolutamide (ODM-201)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Darolutamide (ODM-201)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

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