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Mardepodect (PF-2545920)
Mardepodect (PF-2545920)是一種有效的，選擇性的PDE10A抑制劑，IC50為0.37 nM，比作用于PDE選擇性高1000倍以上。
Mardepodect (PF-2545920) Chemical Structure
CAS: 1292799-56-4
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.68%
99.68
Mardepodect (PF-2545920)相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B | 點擊展開 |
|---|---|---|
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相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Mardepodect (PF-2545920)是一種有效的，選擇性的PDE10A抑制劑，IC50為0.37 nM，比作用于PDE選擇性高1000倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PF-2545920對PDE10A表現(xiàn)出優(yōu)異的效能和選擇性，IC50為1.26 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在雄性CF-1小鼠體內，PF-2545920以0.3，3，和5 mg/kg劑量腹腔內給藥，引起GluR1磷酸化水平分別顯著增加3，5.4，和4.1倍。1 μM 濃度的MP-10處理大鼠紋狀體切片30分鐘，GluR1S845在細胞表面的磷酸化水平顯著增加2倍，而不改變細胞表面總的GluR1。在雄性CF-1小鼠體內，MP-10以0.3，3，和5 mg/kg的劑量腹腔內給藥，導致CREBS133磷酸化統(tǒng)計學顯著的增加，分別增加3，4，和2.6倍。在CF-1 小鼠的紋狀體中，MP-10以3 mg/kg的劑量腹腔內給藥增加腦啡肽和P物質mRNA水平的增加。MP-10以0.3-1 mg/kg的劑量腹腔內給藥減少規(guī)避響應，在小鼠CAR模型中具有顯著的治療效果。用0.03 mg/kg劑量MP-10處理的小鼠比群居小鼠花費更多的時間在無意義的事情上，MP-10也會劑量依賴性降低自發(fā)活性。[1]在雄性CD-1小鼠體內，PDE10A以1 mg/kg的劑量皮下給藥使紋狀體的cGMP提高3倍，而PDE10A以3.2 mg/kg的劑量皮下給藥對紋狀體cGMP的最大提高大約為5倍。在Sprague-Dawley 大鼠體內，PDE10A以0.1 mg/kg的劑量靜脈注射表現(xiàn)出36 ml/min/Kg的清除率，在Dog Beagle體內，DE10A以0.3 mg/kg的劑量靜脈注射在體內表現(xiàn)出7.2 ml/min/Kg的清除率，伴隨適當?shù)捏w積分布容積，在獼猴體內，DE10A以0.03 mg/kg的劑量靜脈注射在體內表現(xiàn)出13.9 ml/min/Kg的清除率，伴隨適當?shù)捏w積分布容積。在Sprague-Dawley 大鼠體條件性回避反應試驗(CAR)中，PDE10A在顯著低于總血漿暴露的濃度(115 nM)下具有活性，ED50為1 mg/kg。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 頸動脈插管的雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 0.1 mg/kg | |
| Administration | 喂食4小時之前通過頸動脈插管單劑量靜脈內注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 392.45 | 分子式 | C25H20N4O |
| CAS號 | 1292799-56-4 | SDF | Download Mardepodect (PF-2545920) SDF |
| Smiles | CN1C=C(C(=N1)C2=CC=C(C=C2)OCC3=NC4=CC=CC=C4C=C3)C5=CC=NC=C5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (198.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 78 mg/mL (198.75 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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