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PF-4989216
PF-4989216 是一種有效的選擇性PI3K抑制劑，對(duì)p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分別為 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。
PF-4989216 Chemical Structure
CAS: 1276553-09-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S767501
DMSO]76 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.86%
99.86
PF-4989216相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PF-4989216 是一種有效的選擇性PI3K抑制劑，對(duì)p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分別為 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PF-4989216顯著抑制細(xì)胞活性，在含有PIK3CA突變體的SCLC細(xì)胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A細(xì)胞。PF-4989216，通過PI3K信號(hào)抑制阻斷SCLCs中細(xì)胞周期進(jìn)程，并減少細(xì)胞轉(zhuǎn)化。在負(fù)荷PIK3CA突變體的SCLCs中，PF-4989216誘導(dǎo)BIM-介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | NCI-H69，NCI-H1048，NCI-H1436，NCI-H82，NCI-H254，NCI-H526，NCI-H1963，NCI-H146，NCI-H841，Lu99A，Lu134B，和 Lu134A細(xì)胞 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 72小時(shí) | |||
| 方法 | SCLC細(xì)胞(5,000細(xì)胞/孔)接種到96孔微量滴定板，在37°C，5% CO2環(huán)境下于供應(yīng)商推薦的生長培養(yǎng)基中培養(yǎng)，并將化合物以10 μM的起始濃度連續(xù)3倍稀釋加入每個(gè)孔?；衔锛尤?2小時(shí)后，按照制造說明書加入CellTiter-Glo (CTG)溶液。熒光在Envision酶標(biāo)儀上讀取。所有實(shí)驗(yàn)以一式兩份進(jìn)行，并且至少重復(fù)3次。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負(fù)荷NCI-H69或NCI-H1048異種移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信號(hào)，并誘導(dǎo)抗腫瘤活性。[1] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 負(fù)荷 NCI-H69 或 NCI-H1048 異種移植瘤的SCID小鼠 |
| Dosages | 350 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 380.4 | 分子式 | C18H13FN6OS |
| CAS號(hào) | 1276553-09-3 | SDF | Download PF-4989216 SDF |
| Smiles | C1COCCN1C2=C(C(=C(S2)C3=NC=NN3)C4=C(C=C(C=C4)C#N)F)C#N | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (18.4 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
| 均勻懸濁液 |
Suspended in 0.5% methylcellulose
|
1.0mg/ml (2.63mM) | 以1 mL工作液為例，取1 mg此產(chǎn)品，加入到1ml的0.5% methylcellulose澄清溶液，混合均勻使其成為均勻懸濁液。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！ | ||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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