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Mertk inhibitor
S49076
僅限科研使用
S49076
S49076是一種新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制劑，IC50低于20 nM。
S49076 Chemical Structure
CAS: 1265965-22-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S840401
DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.73%
99.73
S49076相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | S49076是一種新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制劑，IC50低于20 nM。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | S49076有效地抑制細胞內(nèi)MET, AXL和FGFRs的磷酸化，并在體內(nèi)體外實驗中抑制其下游信號同路。在細胞模型中，S49076抑制依賴于MET和FGFR2的胃癌細胞，阻止肺癌細胞的MET驅(qū)動的遷移、抑制表達FGFR1/2和AXL的肝癌細胞的集落形成。S49076抑制細胞生存能力、運動型、表達MET、AXL或FGFRs的癌細胞的三維集落形成[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | GTL-16和SNU-16細胞系 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時間 | 96 h 或 120 h | |||
| 方法 | 在GTL-16和SNU-16細胞活力的檢測中，將細胞接種于96孔板，用含10% FCS的培養(yǎng)基進行培養(yǎng)。48小時后，加入不同濃度的S49076。在96小時（GTL-16）或120小時（SNU-16）后，加入5 mg/ml MTT，在37℃下孵育4小時。移除MTT溶液后，將形成的甲瓚代謝物溶解于SDS（SNU-16）或DMSO（GTL-16）。在540 nm處測定吸光值。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | S49076在MET和FGFR依賴性的腫瘤移植物中具有顯著的抗腫瘤活性。S49076在腫瘤中具有高分布，給藥量為3.125 mg/kg時，其在腫瘤內(nèi)的半衰期約為7小時，而在血液中則少于2小時。在6.25 mg/kg以上的劑量下，超過50%的MET磷酸化被抑制，維持時間為16小時。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性，與bevacizumab結(jié)合使用，完全抑制結(jié)腸癌癌異種移植的生長[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雌性balb/c小鼠和swiss nu/nu小鼠 |
| Dosages | 50 或 100 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 438.50 | 分子式 | C22H22N4O4S |
| CAS號 | 1265965-22-7 | SDF | Download S49076 SDF |
| Smiles | C1COCCN1CC2=CNC(=C2)C=C3C4=C(C=CC(=C4)CN5C(=O)CSC5=O)NC3=O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (198.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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