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SR-12813
SR-12813是孕烷X受體（PXR）的激動劑。
SR-12813 Chemical Structure
CAS: 126411-39-0
產(chǎn)品質(zhì)控
SR-12813相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Mevastatin Clinofibrate | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SR-12813是孕烷X受體（PXR）的激動劑。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SR12813是一種非常有效的人源和兔源PXR的激活劑，EC50分別為200 nM和700 nM。而對大鼠和小鼠PXR的激活作用非常微弱[1]。SR-12813抑制氚化水整合到膽固醇中，IC50為1.2 μM，但對脂肪酸合成沒有作用。SR-12813降低胞內(nèi)HMG-CoA還原酶活性，IC50為0.85 μM，它對HMG-CoA還原酶活性的抑制非常迅速，T1/2=10 min[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HepG2細胞 | ||
| 濃度 | 3 μM | |||
| 孵育時間 | 21 h | |||
| 方法 | 在5% LPDS細胞培養(yǎng)基中加入1 μM lovastatin或3 μM SR-12813，處理Hep G2細胞21小時，提取mRNA進行Northern blotting分析。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | SR12813在很多動物如大鼠、狗和靈長類中能夠降低膽固醇水平[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 比格犬 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 504.53 | 分子式 | C24H42O7P2 |
| CAS號 | 126411-39-0 | SDF | Download SR-12813 SDF |
| Smiles | CCOP(=O)(C(=CC1=CC(=C(C(=C1)C(C)(C)C)O)C(C)(C)C)P(=O)(OCC)OCC)OCC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (198.2 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (198.2 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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