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別名: Polymixin E Sulfate 中文名稱:硫酸粘桿菌素
Colistin (Polymixin E)是一種環(huán)狀陽離子十肽,鏈接到脂肪酸側(cè)鏈,屬于一組結(jié)構(gòu)類似的細菌抗微生物肽。
Colistin Sulfate Chemical Structure
CAS: 1264-72-8
相關(guān)靶點 | tuberculosis | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Berberine BTZ043 Racemate Teicoplanin Ornidazole Skatole Berberine Sulfate Pipemidic acid Ceftiofur PBTZ169 Aminothiazole Furaltadone HCl Nimorazole Trigonelline Hydrochloride Methyl α-D-mannopyranoside Artemisic acid Pefloxacin Mesylate Protionamide 6-Methoxydihydrosanguinarine | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 抗感染化合物庫 抗生素化合物庫 抗病毒化合物庫 抗寄生蟲藥物庫 腸道微生物代謝物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Colistin (Polymixin E)是一種環(huán)狀陽離子十肽,鏈接到脂肪酸側(cè)鏈,屬于一組結(jié)構(gòu)類似的細菌抗微生物肽。 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Colistin (2 μg/mL)可有效作用于大部分Escherichia coli 和P. Aeruginosa菌株, 及全部Enterobacter, Salmonella, Shigella, Pasteurella, Brucella, 和 Bordetella. Proteus, Serratia, Providencia菌株。Colistin 抑制225株 P.aeruginosa 菌株,MIC90 和 MIC50分別為6.3 μg/mL 和1.6μg/mL。Colistin sulfate因為有毒性,所以僅被批準作為局部用藥和口服用藥。[1] Colistin sulfate口服處理(片劑或糖漿) ,用于腸道去污;局部用藥(粉末),用于治療細菌性皮膚感染。Colistin 與細菌膜在革蘭氏陰性菌外膜的陽離子多肽(colistin)和陰離子脂多糖(LPS)分子之間通過靜電作用而相互作用,導致細胞膜結(jié)構(gòu)紊亂。Colistin可從帶負電荷的脂多糖中置換鎂(Mg+2)和鈣(Ca+2), 通常使LPS分子穩(wěn)定,導致外膜局部干擾。Colistin也具有高效的抗內(nèi)毒素活性。[2] Colistin sulfate作用于Acinetobacter baumannii 2.5 小時到7小時,產(chǎn)生強效的抗生素后效應(yīng),這種作用具有濃度依賴性。[3] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Colistin sulfate (5%, 肌肉注射)處理小鼠,導致肌圍出現(xiàn)紅斑。 Colistin sulfate每天按 15 mg/kg劑量肌肉注射處理5天,可對豬仔產(chǎn)生明顯的神經(jīng)毒性,也可使小鼠腎和肝臟上皮組織發(fā)生顆粒變性。Colistin sulfate按2.5 mg/kg 和5.0 mg/kg劑量肌肉注射處理小鼠,Cmax分別為3.73 mg/mL 和 6.40 mg/mL, Tmax分別為32 分鐘和 34分鐘, t(1/2beta)分別為256分鐘和264分鐘,絕對生物利用度分別為95.94% 和 88.45%。[4] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06087536 | Not yet recruiting | Hospital-acquired Bacterial Pneumonia|Ventilator-associated Bacterial Pneumonia |
Omnix Medical Ltd |
January 2024 | Phase 2 |
NCT05542446 | Terminated | Colistin |
St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic|Palacky University |
September 1 2022 | Phase 4 |
NCT04775238 | Unknown status | Nosocomial Infections |
Sohag University |
February 27 2021 | Not Applicable |
NCT04208945 | Unknown status | Pneumonia Ventilator-associated|Gram-Negative Pneumonia |
University of Thessaly |
December 2019 | Not Applicable |
分子量 | 1400.63 | 分子式 | C52H98N16O13.5/2H2SO4 |
CAS號 | 1264-72-8 | SDF | Download Colistin Sulfate SDF |
Smiles | CCC(C)CCCC(=O)NC(CCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CCN)C(=O)NC1CCNC(=O)C(NC(=O)C(CCN)NC(=O)C(CCN)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCN)NC1=O)C(C)O.CCC(C)CCCC(=O)NC(CCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CCN)C(=O)NC2CC | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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