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BMS-986020

別名: AM152, AP-3152 free acid

BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一種有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的選擇性拮抗劑。BMS-986020 可抑制膽汁酸和磷脂轉(zhuǎn)運蛋白,對于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分別為4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治療特發(fā)性肺纖維化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潛力。

BMS-986020 Chemical Structure

BMS-986020 Chemical Structure

CAS: 1257213-50-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1570 現(xiàn)貨
5mg 1149.42 現(xiàn)貨
25mg 3449.37 現(xiàn)貨
100mg 5990 現(xiàn)貨
1g 23900 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一種有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的選擇性拮抗劑。BMS-986020 可抑制膽汁酸和磷脂轉(zhuǎn)運蛋白,對于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分別為4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治療特發(fā)性肺纖維化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潛力。
靶點
LPA1 [1] BSEP [1]
(Cell-free assay)
MRP4 [1]
(Cell-free assay)
MDR3 [1]
(Cell-free assay)
4.8 μM 6.2 μM 7.5 μM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02101125 Completed
Immunosuppression For Disease
Bristol-Myers Squibb
March 2014 Phase 1
NCT02068053 Completed
Immunosuppression For Disease
Bristol-Myers Squibb
March 2014 Phase 1
NCT02017730 Completed
Immunology
Bristol-Myers Squibb
January 2014 Phase 1
NCT01766817 Completed
Idiopathic Pulmonary Fibrosis
Bristol-Myers Squibb
January 31 2013 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 482.53 分子式

C29H26N2O5

CAS號 1257213-50-5 SDF --
Smiles CC(OC(=O)NC1=C(ON=C1C)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C4(CC4)C(O)=O)C5=CC=CC=C5
儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 97 mg/mL ( (201.02 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 97 mg/mL (201.02 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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