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別名: AM152, AP-3152 free acid
BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一種有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的選擇性拮抗劑。BMS-986020 可抑制膽汁酸和磷脂轉(zhuǎn)運蛋白,對于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分別為4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治療特發(fā)性肺纖維化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潛力。
BMS-986020 Chemical Structure
CAS: 1257213-50-5
相關(guān)靶點 | LPA1 LPA2 LPA3 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Ki16425 ONO-7300243 AM 095 Ki16198 | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一種有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的選擇性拮抗劑。BMS-986020 可抑制膽汁酸和磷脂轉(zhuǎn)運蛋白,對于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分別為4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治療特發(fā)性肺纖維化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潛力。 | ||||||||
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靶點 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT02101125 | Completed | Immunosuppression For Disease |
Bristol-Myers Squibb |
March 2014 | Phase 1 |
NCT02068053 | Completed | Immunosuppression For Disease |
Bristol-Myers Squibb |
March 2014 | Phase 1 |
NCT02017730 | Completed | Immunology |
Bristol-Myers Squibb |
January 2014 | Phase 1 |
NCT01766817 | Completed | Idiopathic Pulmonary Fibrosis |
Bristol-Myers Squibb |
January 31 2013 | Phase 2 |
分子量 | 482.53 | 分子式 | C29H26N2O5 |
CAS號 | 1257213-50-5 | SDF | -- |
Smiles | CC(OC(=O)NC1=C(ON=C1C)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C4(CC4)C(O)=O)C5=CC=CC=C5 | ||
儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
體外溶解度 |
DMSO : 97 mg/mL ( (201.02 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 97 mg/mL (201.02 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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