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CGS 21680 HCl
CGS 21680 HCl是一種adenosine A2 receptor激動劑，Ki為27 nM，比作用于A1受體選擇性高140倍。
CGS 21680 HCl Chemical Structure
CAS: 124431-80-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.06%
99.06
CGS 21680 HCl相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Adenosine A1 receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Reversine ZM241385 SCH58261 A2AR antagonist 1 Ciforadenant?(CPI-444) Imaradenant (AZD4635) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CGS 21680 HCl是一種adenosine A2 receptor激動劑，Ki為27 nM，比作用于A1受體選擇性高140倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CGS 21680 HCl是一種腺苷酸A2受體激動劑，IC50是22 nM，選擇性比A1 受體高140倍。在離體大鼠心臟灌流模型中，CGS 21680顯著增加冠狀動脈血流，ED25 值是1.8 nM.。[1]CGS 21680以高親和性(Kd = 15.5 nM)結(jié)合腺苷酸 A2受體，對單個識別位點的結(jié)合具有飽和性(表觀最大結(jié)合量 = 375 fmol/mg 蛋白質(zhì))。[2]在海馬切片中，CGS 21680對前突觸和后突觸電生理學活性具有較弱的激動劑效應(yīng)(假定Al受體介導的結(jié)果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介導的響應(yīng))。在紋狀體切片中，CGS 21680顯著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但對抑制電刺激誘導的多巴胺釋放不起作用。[3]CGS 21680A是鹽酸鹽形式，CGS 21680C是CGS 21680的鈉鹽。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | CGS 21680A在10毫克/千克劑量下對自發(fā)性高血壓的大鼠口服有效，有效時間達24小時。CGS 21680A引起大鼠瞬時的（約60分鐘）心率增加。[1]對于大鼠大腦皮層神經(jīng)元，CGS 21680是一種有效的乙酰膽堿和谷氨酸鹽受體的鎮(zhèn)靜劑。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 大鼠 |
| Dosages | 10毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 535.98 | 分子式 | C23H29N7O6.HCl |
| CAS號 | 124431-80-7 | SDF | Download CGS 21680 HCl SDF |
| Smiles | CCNC(=O)C1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=C(N=C32)NCCC4=CC=C(C=C4)CCC(=O)O)N)O)O.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (186.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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