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GNF-6231
GNF-6231是一種有效的、具有口服活性的、選擇性的Porcupine抑制劑，其IC50為0.8 nM。
GNF-6231 Chemical Structure
CAS: 1243245-18-2
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.98%
99.98
GNF-6231相關產(chǎn)品
| 相關產(chǎn)品 | Wnt-C59 (C59) LGK-974 IWP-L6 ETC-159 IWP-O1 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 干細胞小分子化合物庫 GPCR小分子化合物庫 干細胞分化化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GNF-6231是一種有效的、具有口服活性的、選擇性的Porcupine抑制劑，其IC50為0.8 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GNF-6231具有良好的溶解性。它在高達10 μM的測試濃度下，對200多種靶點以外的蛋白，包括GPCRs、激酶、蛋白酶、轉運體、離子通道和核受體，沒有明顯活性作用。GNF-6231對所有檢測的CYP亞型（2C9, 2D6, 3A4）的IC50值均大于10 μM。在Caco-2細胞透性實驗中，它具有高通透性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | TM3 Wnt-Luc細胞和L-cell Wnt3A細胞 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 將TM3 Wnt-Luc細胞和L-cell Wnt3A細胞共同培養(yǎng)于含2% (vol/vol) FBS的DMEM培養(yǎng)基中，鋪于384孔板。加入不同濃度的化合物進行處理。24小時后，檢測螢火蟲熒光素酶活性。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | GNF-6231在小鼠MMTV-WNT1移植瘤模型中，具有良好的通路抑制效果、誘導了強效的抗腫瘤作用。GNF-6231對小鼠源、大鼠源、狗源、猴源和人源血漿蛋白質具有中等結合力（結合比例分別為88.0, 83.1, 90.9, 71.2和95%）。它具有良好的口服生物利用度，以溶液形式進行給藥時，在臨床前動物模型（小鼠、大鼠和狗）中GNF-6231的口服生物利用度范圍為72-96%。在靜脈注射到小鼠、大鼠和狗中后，相較于在體液中的分布，GNF-6231在組織中分布極少（Vss分別為0.57 L/kg，0.70 L/kg，0.25 L/kg）[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 裸鼠 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | by oral gavage | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 448.49 | 分子式 | C24H25FN6O2 |
| CAS號 | 1243245-18-2 | SDF | Download GNF-6231 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CN=C1C2=CC(=NC=C2)F)CC(=O)NC3=NC=C(C=C3)N4CCN(CC4)C(=O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (198.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (11.14 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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