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Rivastigmine
別名: SDZ-ENA 713, Exelon 中文名稱：卡巴拉汀
Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一種膽堿酯酶的抑制劑，IC50為5.5 μM。它抑制乙酰膽堿酯酶（IC50=4.15 μM）和丁酰膽堿酯酶（IC50=37 nM）。
Rivastigmine Chemical Structure
CAS: 123441-03-2
產(chǎn)品質(zhì)控
Rivastigmine相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | mAChR nAChR AChE | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Lycorine (-)-Huperzine A (HupA) Nitenpyram Cytisine Chelidonine | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一種膽堿酯酶的抑制劑，IC50為5.5 μM。它抑制乙酰膽堿酯酶（IC50=4.15 μM）和丁酰膽堿酯酶（IC50=37 nM）。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Rivastigmine在其末梢性抑制作用中，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有選擇性。它能減緩前腦損傷的大鼠中的記憶損傷。通過口服途徑給藥，藥物吸收迅速。其生物利用度為0.355，蛋白質(zhì)結(jié)合率低。其消除半衰期小于2小時，rivastigmine繞過肝代謝途徑轉(zhuǎn)變?yōu)槠浞腔钚源x物。Rivastigmine還能以濃度依賴方式抑制AChE[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Wistar雄性白化大鼠 |
| Dosages | 0.5, 1, 1.5和2.5 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05768126 | Recruiting | Depressive Disorder |
UMC Utrecht|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development|St. Antonius Hospital|Tergooi Hospital |
September 29 2021 | Phase 4 |
| NCT01585272 | Completed | Alzheimer''s Dementia |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
August 2012 | Phase 4 |
| NCT01073319 | Completed | Methamphetamine Dependence|Substance Abuse|Methamphetamine Abuse |
Baylor College of Medicine|National Institute on Drug Abuse (NIDA) |
July 2009 | Phase 1 |
| NCT01312363 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Seoul National University Hospital|Seoul National University Bundang Hospital|Seoul St. Mary''s Hospital|Korea University|Bobath Memorial Hospital|Chung-Ang University Hosptial Chung-Ang University College of Medicine|Hanyang University|Kwandong University Myongji Hospital|Inha University Hospital|SungAe General Hospital|Ewha Womans University|Inje University|Hanyang University Seoul Hospital|Kyunghee University Medical Center|Hallym University Medical Center|Pusan National University Hospital|Konyang University Hospital|Wonkwang University Sanbon Medical Center|Yong-in Hyoja Geriatric Hospital|Jeju National University|Dong-A University Hospital |
June 2009 | -- |
| NCT00624663 | Completed | Rivastigmine Toxicity |
Tel-Aviv Sourasky Medical Center|Medical Corps Israel Defense Force |
January 2009 | Not Applicable |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 250.34 | 分子式 | C14H22N2O2 |
| CAS號 | 123441-03-2 | SDF | Download Rivastigmine SDF |
| 密度 | 1.038 g/mL | ||
| Smiles | CCN(C)C(=O)OC1=CC=CC(=C1)C(C)N(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 2年 -20°C 液體 | ||
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體外溶解度 |
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摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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