Berzosertib (VE-822)

別名: VX970, M6620

目錄號：S7102 Purity: 99.77%

Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一種ATR抑制劑，在HT29細胞中IC50 為 19 nM。

Berzosertib (VE-822) Chemical Structure

CAS: 1232416-25-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1303.2	現(xiàn)貨
10mg	1212.05	現(xiàn)貨
50mg	3857.87	現(xiàn)貨
200mg	11605.23	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.77%

99.77

常與Berzosertib (VE-822)一起在實驗中被使用的化合物

Lurbinectedin

Berzosertib和Lurbinectedin聯(lián)合誘導DMS 114細胞有絲分裂突變。

Schultz CW, et al. EMBO Mol Med. 2023;15(8):e17313.

Gemcitabine

Berzosertib和Gemcitabine聯(lián)合治療可改善鉑耐藥卵巢癌的無進展生存期(PFS)。

Hinchcliff E, et al. Curr Opin Obstet Gynecol. 2021;33(1):19-25.

Topotecan

Berzosertib和Topotecan聯(lián)合使用可增強鉑難治實體瘤雙鏈DNA斷裂的誘導和抗腫瘤活性。

Arend RC, et al. Cancer Biol Ther. 2021;22(2):89-105.

Cisplatin

Berzosertib和Cisplatin在晚期實體瘤患者中顯示初步臨床活性。

Shapiro GI, et al. Br J Cancer. 2021;125(4):520-527.

Sacituzumab-govitecan

Berzosertib和Sacituzumab Govitecan在重度預處理腫瘤中顯示抗腫瘤活性。

Berg SA, et al. Clin Cancer Res. 2023;CCR-23-1422.

Berzosertib (VE-822)相關產(chǎn)品

相關靶點	ATM ATR	點擊展開
相關產(chǎn)品	KU-55933 VE-821 KU-60019 Ceralasertib (AZD6738) AZ20 AZD0156 Mirin AZD1390 CP-466722 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride ETP-46464 Elimusertib (BAY-1895344) CGK 733 VX-803 (M4344) AZ31 AZ32 HAMNO	點擊展開
相關化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
HCK1T-HPV16	Function Assay	0.5 nM	24 h?	enhances E1-dependent replication of the HPV16 genome	25717108
HCK1T-HPV16	Function Assay	0.5 nM	24 h?	increases the levels of E1	25717108
MDCK	Cytotoxicity assay	50 nM	72 h	Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 50 nM pretreated for 72 hrs followed by 72 hrs incubation under normoxic condition by Alamar blue assay	27823879
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生物活性

產(chǎn)品描述

Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一種ATR抑制劑，在HT29細胞中IC50 為 19 nM。

特性

VE-822是在ATR抑制劑VE-821的高選擇性和有效的衍生物。

靶點

ATR ^[1]
(HT29 cells)

19 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	作為對XRT和LY-188011的響應，VE-822（80 nM）減弱ATR信號傳導途徑，并降低腫瘤細胞存活率。在正常細胞中，VE-822（80 nM）減弱ATR信號通路強度，但并沒有增強輻射和LY-188011殺傷正常細胞的能力。與XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1細胞相比，VE-822（80 nM）增加XRT引起的殘余γH2AX和53BP1灶。在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1細胞，VE-822（80 nM）治療前降低Rad51的焦點。VE-822（80 nM）單獨增加MiaPaCa-2和PSN-1細胞停留在G1期的比率。VE-822（80 nM）降低MiaPaCa-2和PSN-1細胞中XRT豐富G2/M-phase-fraction。 VE-822單獨作用不大，而VE-822（80 nM），XRT和/或LY-188011和聯(lián)用在PSN-1細胞中增強了早期和晚期的細胞凋亡。^[1] VE-822增加了腫瘤對DNA損傷劑的反應，和pChk1 Ser345阻礙相關。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	p-STAT3 / STAT3 / AKT / p-AKT p21 / caspase-3 / PARP / γ-H2AX PARP / RPA32 / γH2AX / H4 / MEK WEE1 / p-CDC25c / p-CDK1 / CDK1 / p-CDK2 / CDK2 / RRM1 / RRM2		29890208
	Growth inhibition assay	Cell viability		31014753
	Immunofluorescence	PD-L1 / Hsp90B1 γH2AX / p53		30094103

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	VE-822（60毫克/千克）抑制在小鼠PSN-1腫瘤中絲氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR單獨作用相比，VE-822（60毫克/千克）和XTR聯(lián)用增加小鼠兩PSN-1和的MiaPaCa-2腫瘤生長到XRT600 mm³的時間到2倍。和Gem+XRT1聯(lián)用相比，VE-822（60毫克/千克）和LY-188011，XRT聯(lián)用大大延長了PSN-1腫瘤小鼠中腫瘤生長延遲。與XRT1相比VE-822（60毫克/千克）和XRT1聯(lián)用增加攝取腫瘤44％，這表明添加VE-822增加了γH2AX的磷酸化和XRT所致的DNA損傷的持久性。^[1]
動物實驗	Animal Models	含PSN-1或MiaPaCa-2腫瘤的小鼠
	Dosages	60 毫克/千克
	Administration	口服灌胃

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02723864	Completed	Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	August 9 2017	Phase 1
NCT02487095	Active not recruiting	Carcinoma Non-Small -Cell Lung\|Ovarian Neoplasms\|Small Cell Lung Carcinoma\|Uterine Cervical Neoplasms\|Carcinoma Neuroendocrine\|Extrapulmonary Small Cell Cancer	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	July 30 2015	Phase 1\|Phase 2

參考文獻
[1] Fokas E, et al. Cell Death Dis, 2012, 3, e441. [2] Fokas E, et al. Cancer Treat Rev, 2013, pii: S0305-7372(13)00065-0.

參考文獻

[1] Fokas E, et al. Cell Death Dis, 2012, 3, e441.
[2] Fokas E, et al. Cancer Treat Rev, 2013, pii: S0305-7372(13)00065-0.

化學信息&溶解度

分子量	463.55	分子式	C₂₄H₂₅N₅O₃S
CAS號	1232416-25-9	SDF	Download Berzosertib (VE-822) SDF
Smiles	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C3=CC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)CNC)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 46 mg/mL ( (99.23 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 23 mg/mL ( (49.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL ( (200.62 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL ( (77.66 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 24 mg/mL ( (51.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I want to have information to prepare VE-822 for mouse gavage. Thank you for your answer

回答：
VE-822 can be dissolved in 1% CMC Na at 30mg/ml as a suspension for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Berzosertib (VE-822)

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