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Berzosertib (VE-822)
別名: VX970, M6620
Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一種ATR抑制劑，在HT29細(xì)胞中IC50 為 19 nM。
Berzosertib (VE-822) Chemical Structure
CAS: 1232416-25-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.77%
99.77
常與Berzosertib (VE-822)一起在實驗中被使用的化合物
Berzosertib和Lurbinectedin聯(lián)合誘導(dǎo)DMS 114細(xì)胞有絲分裂突變。
Berzosertib和Gemcitabine聯(lián)合治療可改善鉑耐藥卵巢癌的無進(jìn)展生存期(PFS)。
Hinchcliff E, et al. Curr Opin Obstet Gynecol. 2021;33(1):19-25.
Berzosertib和Topotecan聯(lián)合使用可增強鉑難治實體瘤雙鏈DNA斷裂的誘導(dǎo)和抗腫瘤活性。
Berzosertib和Cisplatin在晚期實體瘤患者中顯示初步臨床活性。
Berzosertib和Sacituzumab Govitecan在重度預(yù)處理腫瘤中顯示抗腫瘤活性。
Berzosertib (VE-822)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | ATM ATR | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | KU-55933 VE-821 KU-60019 Ceralasertib (AZD6738) AZ20 AZD0156 Mirin AZD1390 CP-466722 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride ETP-46464 Elimusertib (BAY-1895344) CGK 733 VX-803 (M4344) AZ31 AZ32 HAMNO | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 凋亡分子化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HCK1T-HPV16 | Function Assay | 0.5 nM | 24 h? | enhances E1-dependent replication of the HPV16 genome | 25717108 |
| HCK1T-HPV16 | Function Assay | 0.5 nM | 24 h? | increases the levels of E1 | 25717108 |
| MDCK | Cytotoxicity assay | 50 nM | 72 h | Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 50 nM pretreated for 72 hrs followed by 72 hrs incubation under normoxic condition by Alamar blue assay | 27823879 |
| 點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一種ATR抑制劑，在HT29細(xì)胞中IC50 為 19 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | VE-822是在ATR抑制劑VE-821的高選擇性和有效的衍生物。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 作為對XRT和LY-188011的響應(yīng)，VE-822（80 nM）減弱ATR信號傳導(dǎo)途徑，并降低腫瘤細(xì)胞存活率。在正常細(xì)胞中，VE-822（80 nM）減弱ATR信號通路強度，但并沒有增強輻射和LY-188011殺傷正常細(xì)胞的能力。與XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1細(xì)胞相比，VE-822（80 nM）增加XRT引起的殘余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1細(xì)胞，VE-822（80 nM）治療前降低Rad51的焦點。VE-822（80 nM）單獨增加MiaPaCa-2和PSN-1細(xì)胞停留在G1期的比率。VE-822（80 nM）降低MiaPaCa-2和PSN-1細(xì)胞中XRT豐富G2/M-phase-fraction。 VE-822單獨作用不大，而VE-822（80 nM），XRT和/或LY-188011和聯(lián)用在PSN-1細(xì)胞中增強了早期和晚期的細(xì)胞凋亡。[1] VE-822增加了腫瘤對DNA損傷劑的反應(yīng)，和pChk1 Ser345阻礙相關(guān)。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | WEE1 / p-CDC25c / p-CDK1 / CDK1 / p-CDK2 / CDK2 / RRM1 / RRM2 PARP / RPA32 / γH2AX / H4 / MEK p21 / caspase-3 / PARP / γ-H2AX p-STAT3 / STAT3 / AKT / p-AKT |
|
31014753 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
31014753 | |
| Immunofluorescence | γH2AX / p53 PD-L1 / Hsp90B1 |
|
29890208 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | VE-822（60毫克/千克）抑制在小鼠PSN-1腫瘤中絲氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR單獨作用相比，VE-822（60毫克/千克）和XTR聯(lián)用增加小鼠兩PSN-1和的MiaPaCa-2腫瘤生長到XRT600 mm3的時間到2倍。和Gem+XRT1聯(lián)用相比，VE-822（60毫克/千克）和LY-188011，XRT聯(lián)用大大延長了PSN-1腫瘤小鼠中腫瘤生長延遲。與XRT1相比VE-822（60毫克/千克）和XRT1聯(lián)用增加攝取腫瘤44％，這表明添加VE-822增加了γH2AX的磷酸化和XRT所致的DNA損傷的持久性。[1] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 含PSN-1或MiaPaCa-2腫瘤的小鼠 |
| Dosages | 60 毫克/千克 | |
| Administration | 口服灌胃 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02723864 | Completed | Neoplasms |
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
August 9 2017 | Phase 1 |
| NCT02487095 | Active not recruiting | Carcinoma Non-Small -Cell Lung|Ovarian Neoplasms|Small Cell Lung Carcinoma|Uterine Cervical Neoplasms|Carcinoma Neuroendocrine|Extrapulmonary Small Cell Cancer |
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
July 30 2015 | Phase 1|Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 463.55 | 分子式 | C24H25N5O3S |
| CAS號 | 1232416-25-9 | SDF | Download Berzosertib (VE-822) SDF |
| Smiles | CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C3=CC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)CNC)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (99.23 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
I want to have information to prepare VE-822 for mouse gavage. Thank you for your answer
回答：
VE-822 can be dissolved in 1% CMC Na at 30mg/ml as a suspension for oral gavage.
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