Idasanutlin (RG7388)

目錄號：S7205 Purity: 99.93%

Idasanutlin (RG7388)是一種有效的選擇性p53-MDM2抑制劑,其IC50為6 nM。其體外結合力和在細胞中的效力、選擇性都有極大的改善。

Idasanutlin (RG7388) Chemical Structure

CAS: 1229705-06-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1875.51	現貨
5mg	1605.52	現貨
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相關化合物庫	自噬化合物庫凋亡分子化合物庫鐵死亡化合物庫細胞焦亡化合物庫線粒體靶向化合物庫	點擊展開

細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息
SJSA1 cells	Cytotoxic?assay	16 h	Cytotoxicity against human SJSA1 cells assessed as growth inhibition after 16 hrs by EdU incorporation assay in presence of 10% human serum, IC50=0.045 μM	24601644
SJSA1 cells	Proliferation assay	1 h	Antiproliferative activity against human SJSA1 cells assessed as inhibition of EdU incorporation after 1 hr by Click-iT EdU HCS assay in presence of 10% human serum, IC50=0.045 μM	24456472
RKO cells	Cytotoxic?assay		Cytotoxicity against human RKO cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.07 μM	23808545
HCT116 cells	Cytotoxic?assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM	23808545
SJSA1 cells	Cytotoxic?assay		Cytotoxicity against human SJSA1 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM	23808545
MDA-MB-435 cells	Cytotoxic?assay		Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells expressing p53 mutant assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=9.1 μM	23808545
SW480 cells	Cytotoxic?assay		Cytotoxicity against human SW480 cells expressing p53 mutant assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=13.3 μM	23808545
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生物活性

產品描述

Idasanutlin (RG7388)是一種有效的選擇性p53-MDM2抑制劑,其IC50為6 nM。其體外結合力和在細胞中的效力、選擇性都有極大的改善。

靶點

p53-MDM2 interaction ^[1]
(Cell-free assay)

6 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在表達野生型p53的癌細胞中，Idasanutlin抑制細胞增殖，IC50 為30 nM，并劑量依賴性誘導p53穩(wěn)定化，細胞周期阻滯，以及細胞凋亡。^[1]
激酶實驗	生化結合親和力–HTRF 測定
激酶實驗	p53-MDM2 HTRF測定在包含50 mM Tris-HCl，pH 7.4，100 mM NaCl，1 mM DTT，0.02 或0.2 mg/ml BSA的緩沖液中進行。小分子抑制劑在4℃下等分儲存于DMSO中的10 mM儲備溶液，置于96深孔板中。解凍并混合后，立即測定?；衔锱cGST-MDM2以及生物素化的p53肽在37℃下培養(yǎng)1小時。然后加入Phycolink山羊抗GST(1型)別藻藍蛋白和Eu-8044-鏈霉親和素，接著在室溫下培養(yǎng)1小時。板使用Envision熒光閱讀器讀取數據。IC50值通過板間重復兩次或重復三次的數據確定。數據通過XLfit4 (Microsoft)使用4參數Logistic模型(S形劑量反應模型)和方程Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D))))分析，A和B分別為抑制劑不存在或無限量抑制劑存在下的酶活性，C是IC50，D為Hill 系數。
細胞實驗	細胞系	wt-p53 腫瘤細胞系(SJSA1，RKO，HCT116)
	濃度	~10 μM
	孵育時間	24小時
	方法	細胞增殖通過四唑染料測定評估。細胞分化的50%抑制 (IC50) 或90%抑制(IC90)下的濃度通過化合物濃度對抑制百分比的對數曲線的線性回歸確定。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	p53 / MDM2 / Puma / Bax / Bak / Noxa / c-PARP-1 p21 EZH1 / H3K27me3		29232553
	Immunofluorescence	E-cadherin		25671108
	Growth inhibition assay	Cell viability Cell proliferation		29857559

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在小鼠SJSA人骨肉瘤異種移植模型中，Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制腫瘤生長，并使其消退。^[1]在SJSA異種移植模型中，Idasanutlin誘導細胞凋亡，并抗增殖。^[2]
動物實驗	Animal Models	負荷 SJSA 人骨肉瘤異種移植物的小鼠
	Dosages	~50 mg/kg 每天
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05952687	Withdrawn	Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS\|CNS Tumor	St. Jude Children''s Research Hospital	March 2024	Phase 1
NCT03287245	Terminated	Polycythemia Vera	Hoffmann-La Roche	February 21 2018	Phase 2
NCT03362723	Completed	Solid Tumors	Hoffmann-La Roche	November 27 2017	Phase 1

參考文獻
[1] Ding Q, et al. J Med Chem. 2013, 56(14), 5979-5983. [2] Higgins B, et al. Clin Cancer Res. 2014, 20(14), 3742-3752.

參考文獻

[1] Ding Q, et al. J Med Chem. 2013, 56(14), 5979-5983.
[2] Higgins B, et al. Clin Cancer Res. 2014, 20(14), 3742-3752.

化學信息&溶解度

分子量	616.48	分子式	C₃₁H₂₉Cl₂F₂N₃O₄
CAS號	1229705-06-9	SDF	Download Idasanutlin (RG7388) SDF
Smiles	CC(C)(C)CC1C(C(C(N1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)C(=O)O)OC)C3=C(C(=CC=C3)Cl)F)(C#N)C4=C(C=C(C=C4)Cl)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (162.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (162.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (1.62 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (162.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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