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URMC-099

URMC-099 是一種口服生物有效的，大腦滲透性mixed lineage kinase (MLK)抑制劑，對(duì)MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分別為19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50為11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 對(duì)應(yīng)的IC50值為6.8 nM。URMC-099 可誘導(dǎo)自噬。

URMC-099 Chemical Structure

URMC-099 Chemical Structure

CAS: 1229582-33-5

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1203.08 現(xiàn)貨
25mg 3890.39 現(xiàn)貨
100mg 8155.86 現(xiàn)貨
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URMC-099相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 URMC-099 是一種口服生物有效的，大腦滲透性mixed lineage kinase (MLK)抑制劑，對(duì)MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分別為19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50為11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 對(duì)應(yīng)的IC50值為6.8 nM。URMC-099 可誘導(dǎo)自噬。
靶點(diǎn)
Abl1 [1]
(Cell-free assay)		 LRRK2 [1]
(Cell-free assay)		 MLK3 [1]
(Cell-free assay)		 MLK1 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR1/FLT1 [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
6.5 nM 11 nM 14 nM 19 nM 39 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 URMC-099抑制小膠質(zhì)細(xì)胞中LPS誘導(dǎo)的TNFα釋放，和人單核細(xì)胞中HIV-1 Tat誘導(dǎo)的細(xì)胞因子釋放。[1] URMC-099防止培養(yǎng)的神經(jīng)軸突被小膠質(zhì)細(xì)胞破壞和吞噬。[2]體外實(shí)驗(yàn)中，URMC-099降低fMLP誘導(dǎo)的野生型嗜中性粒細(xì)胞的趨藥性。[3]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Immunofluorescence LC3B 28134625
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在小鼠體內(nèi)，URMC-099表現(xiàn)出良好的藥代動(dòng)力學(xué)性能和改善的CNS滲透性。[1]在體內(nèi)，URMC-099 (10 mg/kg i.p.)減少炎性細(xì)胞因子產(chǎn)生，保護(hù)神經(jīng)元結(jié)構(gòu)，并改變小膠質(zhì)細(xì)胞對(duì)HIV-1 Tat暴露下的形態(tài)和超微響應(yīng)。[2]在野生型小鼠體內(nèi)，URMC099顯著減少中性粒細(xì)胞通過fMLP進(jìn)入腹膜。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 暴露于 HIV-1 Tat的小鼠
Dosages 10 mg/kg，一天兩次
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 421.54 分子式

C27H27N5
CAS號(hào) 1229582-33-5 SDF Download URMC-099 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CC4=C(NC=C4C5=CC6=C(C=C5)NC=C6)N=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (199.26 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (14.23 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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