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Vesatolimod (GS-9620)

Vesatolimod (GS-9620)是一種口服的Toll-Like Receptor-7(TLR-7)激動劑,被用作應(yīng)對HIV感染的潛在治療方法。

Vesatolimod (GS-9620) Chemical Structure

Vesatolimod (GS-9620) Chemical Structure

CAS: 1228585-88-3

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 1211.96 現(xiàn)貨
50mg 7933.13 現(xiàn)貨
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批次: S722101 4-Methylpyridine]12 mg/mL]true]DMSO]8.8 mg/mL]true]Water]Insoluble]false 純度: 99.93%
99.93

Vesatolimod (GS-9620)相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Vesatolimod (GS-9620)是一種口服的Toll-Like Receptor-7(TLR-7)激動劑,被用作應(yīng)對HIV感染的潛在治療方法。
靶點
TLR7 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 GS-9620有效地抑制外周血單核細胞的病毒復(fù)制,尤其是在HIV感染之前的24小時到48小時處理GS-9620。pDCs的損耗,而不是其他由外周血單核細胞衍生而來的免疫細胞亞群,抑制GS-9620的抗病毒活性[2]。
細胞實驗 細胞系 外周血單核細胞
濃度 連續(xù)稀釋
孵育時間 5天
方法

用PHA和IL-2激活大量未感染的外周血單核細胞,在37℃處理48小時。然后將這些細胞以2x105個細胞每孔的密度接種于96孔板。然后用溶于RPMI細胞培養(yǎng)基的化合物對細胞進行處理,在37℃、5% CO2的細胞培養(yǎng)箱中孵育5天,然后檢測其細胞活力。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 短期口服GS-9620將產(chǎn)生對血清和肝臟中HBV DNA的長期抑制。GS-9620的處理誘導(dǎo)IFN-α和其他細胞因子、趨化因子的產(chǎn)生,并激活I(lǐng)SGs、自然殺傷細胞和淋巴細胞亞群。它還能減少病毒DNA、HB表面抗原在血清中的水平、HB e抗原和HBV抗原陽性的肝細胞數(shù)量,增強肝細胞凋亡[1]。目前,GS-9620處于臨床檢驗評估,檢測其對于治療慢性HBV感染和在病毒抑制HIV感染的患者中減少隱伏病毒庫的效果[2]。
動物實驗 Animal Models 黑猩猩
Dosages 1 mg/kg 及 2 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 410.51 分子式

C22H30N6O2

CAS號 1228585-88-3 SDF Download Vesatolimod (GS-9620) SDF
Smiles CCCCOC1=NC(=C2C(=N1)N(CC(=O)N2)CC3=CC=CC(=C3)CN4CCCC4)N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

4-Methylpyridine : 12 mg/mL (29.23 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : 8.8 mg/mL ( (21.43 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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