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Vesatolimod (GS-9620)是一種口服的Toll-Like Receptor-7(TLR-7)激動劑,被用作應(yīng)對HIV感染的潛在治療方法。
Vesatolimod (GS-9620) Chemical Structure
CAS: 1228585-88-3
相關(guān)靶點 | TLR7 TLR8 TLR9 TLR4 TLR2 TLR3 TLR1 TLR6 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Resatorvid (TAK-242) Resiquimod (R-848) Motolimod Cu-CPT22 TLR2-IN-C29 MD2-IN-1 Lipopolysaccharides IRAK4-IN-2 CU-T12-9 E6446 TLR4-IN-C34 | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Vesatolimod (GS-9620)是一種口服的Toll-Like Receptor-7(TLR-7)激動劑,被用作應(yīng)對HIV感染的潛在治療方法。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | GS-9620有效地抑制外周血單核細胞的病毒復(fù)制,尤其是在HIV感染之前的24小時到48小時處理GS-9620。pDCs的損耗,而不是其他由外周血單核細胞衍生而來的免疫細胞亞群,抑制GS-9620的抗病毒活性[2]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | 外周血單核細胞 | ||
濃度 | 連續(xù)稀釋 | |||
孵育時間 | 5天 | |||
方法 | 用PHA和IL-2激活大量未感染的外周血單核細胞,在37℃處理48小時。然后將這些細胞以2x105個細胞每孔的密度接種于96孔板。然后用溶于RPMI細胞培養(yǎng)基的化合物對細胞進行處理,在37℃、5% CO2的細胞培養(yǎng)箱中孵育5天,然后檢測其細胞活力。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 短期口服GS-9620將產(chǎn)生對血清和肝臟中HBV DNA的長期抑制。GS-9620的處理誘導(dǎo)IFN-α和其他細胞因子、趨化因子的產(chǎn)生,并激活I(lǐng)SGs、自然殺傷細胞和淋巴細胞亞群。它還能減少病毒DNA、HB表面抗原在血清中的水平、HB e抗原和HBV抗原陽性的肝細胞數(shù)量,增強肝細胞凋亡[1]。目前,GS-9620處于臨床檢驗評估,檢測其對于治療慢性HBV感染和在病毒抑制HIV感染的患者中減少隱伏病毒庫的效果[2]。 | |
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動物實驗 | Animal Models | 黑猩猩 |
Dosages | 1 mg/kg 及 2 mg/kg | |
Administration | 口服 |
分子量 | 410.51 | 分子式 | C22H30N6O2 |
CAS號 | 1228585-88-3 | SDF | Download Vesatolimod (GS-9620) SDF |
Smiles | CCCCOC1=NC(=C2C(=N1)N(CC(=O)N2)CC3=CC=CC(=C3)CN4CCCC4)N | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
4-Methylpyridine : 12 mg/mL (29.23 mM) Warmed with 50°C water bath; DMSO : 8.8 mg/mL ( (21.43 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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