Vesatolimod (GS-9620)

目錄號(hào)：S7221 Purity: 99.93%

Vesatolimod (GS-9620)是一種口服的Toll-Like Receptor-7（TLR-7）激動(dòng)劑，被用作應(yīng)對(duì)HIV感染的潛在治療方法。

Vesatolimod (GS-9620) Chemical Structure

CAS: 1228585-88-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1211.96	現(xiàn)貨
50mg	7933.13	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S722101 4-Methylpyridine]12 mg/mL]true]DMSO]8.8 mg/mL]true]Water]Insoluble]false 純度： 99.93%

99.93

Vesatolimod (GS-9620)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	TLR7 TLR8 TLR9 TLR4 TLR2 TLR3 TLR1 TLR6	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Resatorvid (TAK-242) Resiquimod (R-848) Motolimod Cu-CPT22 TLR2-IN-C29 MD2-IN-1 Lipopolysaccharides IRAK4-IN-2 CU-T12-9 E6446 TLR4-IN-C34	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Vesatolimod (GS-9620)是一種口服的Toll-Like Receptor-7（TLR-7）激動(dòng)劑，被用作應(yīng)對(duì)HIV感染的潛在治療方法。

靶點(diǎn)

TLR7 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GS-9620有效地抑制外周血單核細(xì)胞的病毒復(fù)制，尤其是在HIV感染之前的24小時(shí)到48小時(shí)處理GS-9620。pDCs的損耗，而不是其他由外周血單核細(xì)胞衍生而來(lái)的免疫細(xì)胞亞群，抑制GS-9620的抗病毒活性^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	外周血單核細(xì)胞
	濃度	連續(xù)稀釋
	孵育時(shí)間	5天
	方法	用PHA和IL-2激活大量未感染的外周血單核細(xì)胞，在37℃處理48小時(shí)。然后將這些細(xì)胞以2x10⁵個(gè)細(xì)胞每孔的密度接種于96孔板。然后用溶于RPMI細(xì)胞培養(yǎng)基的化合物對(duì)細(xì)胞進(jìn)行處理，在37℃、5% CO2的細(xì)胞培養(yǎng)箱中孵育5天，然后檢測(cè)其細(xì)胞活力。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	短期口服GS-9620將產(chǎn)生對(duì)血清和肝臟中HBV DNA的長(zhǎng)期抑制。GS-9620的處理誘導(dǎo)IFN-α和其他細(xì)胞因子、趨化因子的產(chǎn)生，并激活I(lǐng)SGs、自然殺傷細(xì)胞和淋巴細(xì)胞亞群。它還能減少病毒DNA、HB表面抗原在血清中的水平、HB e抗原和HBV抗原陽(yáng)性的肝細(xì)胞數(shù)量，增強(qiáng)肝細(xì)胞凋亡^[1]。目前，GS-9620處于臨床檢驗(yàn)評(píng)估，檢測(cè)其對(duì)于治療慢性HBV感染和在病毒抑制HIV感染的患者中減少隱伏病毒庫(kù)的效果^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	黑猩猩
	Dosages	1 mg/kg 及 2 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
[1] Lanford RE, et al. Gastroenterology. 2013, 144(7):1508-17. [2] Rujuta A. Bam, et al. Antimicrobial agents and chemotherapy. 2016.

參考文獻(xiàn)

[1] Lanford RE, et al. Gastroenterology. 2013, 144(7):1508-17.
[2] Rujuta A. Bam, et al. Antimicrobial agents and chemotherapy. 2016.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	410.51	分子式	C₂₂H₃₀N₆O₂
CAS號(hào)	1228585-88-3	SDF	Download Vesatolimod (GS-9620) SDF
Smiles	CCCCOC1=NC(=C2C(=N1)N(CC(=O)N2)CC3=CC=CC(=C3)CN4CCCC4)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

4-Methylpyridine : 12 mg/mL (29.23 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : 8.8 mg/mL ( (21.43 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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