Onatasertib (CC 223)

別名: ATG-008

目錄號：S7886 Purity: 99.57%

Onatasertib (CC 223)是一種高效選擇性并具有口服活性的mTOR抑制劑，其IC50為16 nM。Phase 1/2。

Onatasertib (CC 223) Chemical Structure

CAS: 1228013-30-6

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1204.21	現(xiàn)貨
25mg	3661.77	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S788601 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]79 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.57%

99.57

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息
human PC3 cells	Function assay	1 h	Inhibition of mTORC2 in human PC3 cells assessed as inhibition of Akt phosphorylation at S473 after 1 hr, IC50=0.01 μM	26083478
human PC3 cells	Function assay	1 h	Inhibition of mTORC1 in human PC3 cells assessed as inhibition of S6 phosphorylation after 1 hr	26083478
human PC3 cells	Function assay	1 h	Inhibition of mTORC1 in human PC3 cells assessed as inhibition of S6 phosphorylation after 1 hr	26083478
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生物活性

產(chǎn)品描述

Onatasertib (CC 223)是一種高效選擇性并具有口服活性的mTOR抑制劑，其IC50為16 nM。Phase 1/2。

靶點

mTOR ^[1] (Cell-free assay)	cFMS ^[1] (Cell-free assay)	FLT4 ^[1] (Cell-free assay)	DNA-PK ^[1] (Cell-free assay)
16 nM	28 nM	651 nM	840 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在許多的細胞系中，CC-223都抑制了mTORC1 (S6RP and 4EBP1)和mTORC2 [AKT(S473)]標記物，其IC50為pS6RP（27-184 nM），p4EBP1（120-1050 nM），pAKT(S473)（11—-150）。CC-223還抑制了許多癌細胞系的生長并誘導(dǎo)了它們的凋亡。^[1]
激酶實驗	mTOR激酶試驗
激酶實驗	試劑準備如下：10mM Tris pH 7.4，100mM NaCl，0.1% Tween-20，1mM DTT。重組的mTOR溶解在前面的緩沖液中終濃度為0.200ug/mL。ATP/底物溶液: 0.075 mM ATP，12.5 mM MnCl₂，50 mM Hepes，pH 7.4，50mM β-GOP，250 nM Microcystin LR，0.25 mM EDTA，5 mM DTT和3.5 μg/mL GST-p70S6。稀釋曲線: 10個1:3稀釋的化合物在純DMSO中制備。檢測試劑混合液: 50 mM HEPES，pH 7.4 0.01% Triton X-100，0.01% BSA0.1 mM EDTA, 12.7 ug/mL Cy5-anti-GST antibody，9 ng/ml anti-phospho p70S6 antibody (Thr389)，627ng/mL anti-mouse IgG labeled with Lance Eu。將0.5 uL的按照稀釋曲線配置的化合物放入到20 uL緩沖液中。化合物的終濃度范圍是30-0.0015 μM。隨后加入5 μL ATP/底物溶液啟動該反應(yīng)。反應(yīng)進行60min。然后加入10μL的檢測試劑混合物，2小時后檢測反應(yīng)值。
細胞實驗	細胞系	PC-3, CAL-51, A549,T47D,NCI-H460, HepG2, AU565, Hep3B, HCC, U87MG, HCT116, MDA-MB-231和NCI-H23細胞
	濃度	~10 μM
	孵育時間	72 h
	方法	使用分液器將化合物放入384孔板中，將細胞稀釋并放入到裝有化合物的孔中。細胞生長72小時，并用Cell Titer-Glo檢測其活性。利用DMSO處理得細胞作為對照。結(jié)果GI50或者IC50表示。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在移植有PC-3腫瘤的小鼠中，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)抑制了mTORC1和mTORC2的活性。除此之外，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)還導(dǎo)致了許多腫瘤模型，包括前列腺癌，神經(jīng)膠質(zhì)瘤，乳腺癌，肺癌以及結(jié)腸癌模型中的腫瘤生長抑制，抑制效果47%-95%不等。^[1]
動物實驗	Animal Models	移植有PC-3, U-87 MG, HCT 116, MDA-MB-231或者A549的小鼠腫瘤模型
	Dosages	25 mg/kg
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02031419	Terminated	Lymphoma Large B-Cell Diffuse	Celgene	December 18 2013	Phase 1
NCT01545947	Completed	Carcinoma Non-Small-Cell Lung\|Non-Small Cell Lung Cancer	Celgene	May 1 2012	Phase 1
NCT01177397	Completed	Multiple Myeloma\|Diffuse Large B-Cell Lymphoma\|Glioblastoma Multiforme\|Hepatocellular Carcinoma\|Non-Small Cell Lung Cancer\|Neuroendocrine Tumors of Non-Pancreatic Origin\|Hormone Receptor-Positive Breast Cancer	Celgene	July 20 2010	Phase 1\|Phase 2

參考文獻
[1] Mortensen DS, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6), 1295-1305.

參考文獻

[1] Mortensen DS, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6), 1295-1305.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	397.47	分子式	C₂₁H₂₇N₅O₃
CAS號	1228013-30-6	SDF	Download Onatasertib (CC 223) SDF
Smiles	CC(C)(C1=NC=C(C=C1)C2=CN=C3C(=N2)N(C(=O)CN3)C4CCC(CC4)OC)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (198.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 79 mg/mL (198.75 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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