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CC-115是DNA依賴性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳動物雷帕霉素靶標mTOR的雙重抑制劑,IC50分別為0.013 μM 和 0.021 μM。具有潛在的抗腫瘤活性。
CC-115 Chemical Structure
CAS: 1228013-15-7
相關產品 | NU7441 (KU-57788) NU7026 AZD7648 Nedisertib (M3814) KU-0060648 YU238259 LTURM34 | 點擊展開 |
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相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
產品描述 | CC-115是DNA依賴性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳動物雷帕霉素靶標mTOR的雙重抑制劑,IC50分別為0.013 μM 和 0.021 μM。具有潛在的抗腫瘤活性。 | ||||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | CC-115在CLL細胞中抑制DNA損傷修復途徑和TORK,并在休眠CLL細胞中引起caspase引來的細胞死亡。其誘導細胞死亡的IC50為0.51 μM。CC-115能夠恢復CD40誘導產生的化學抗性,在CLL細胞中減少在CD40的刺激下誘導的Mcl-1, Bfl-1和Bcl-XL的表達。它還能抑制CLL細胞的增殖。在健康的B細胞中,CC-115誘導細胞死亡,IC50為0.93 μM。CC-115 and NU7441能夠完全阻滯CD4+和CD8+ T細胞的增殖??偟膩碚f,CC-115能夠誘導直接毒性作用,抑制對于CLL生存、化學抗性、增殖十分重要的信號通路[1]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | CLL細胞 | ||
濃度 | 0.35, 1, 3.5 μM | |||
孵育時間 | 30 min | |||
方法 | 用不同濃度的CC-115處理新鮮分離的CLL細胞30分鐘。然后,將細胞暴露于5-Gy γ輻射中或用10 µg/mL bleomycin處理,30分鐘。收集細胞裂解液。 |
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實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
Growth inhibition assay | GI50 |
![]() |
29088817 | |
Western blot | p-DNA-PK / DNA-PK / p-ATM / ATM / p-NBS1 / p-AKT / AKT / p-4EBP1 / 4EBP1 |
![]() |
29088817 |
體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 在慢性淋巴細胞性白血病患者(CLL患者)中, CC-115減少其淋巴結病[1]。在多種物種中,CC-115具有良好的體內藥代動力學分布,在小鼠、大鼠、狗中的口服生物利用度分別為53%、76%、~100%。CC-115具有有利的物理化學和藥代動力學性質,在體內可抑制mTOR信號通路并抑制腫瘤生長。在體內體外實驗中都具有藥物安全性,適合于臨床藥物開發(fā)[2]。 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT01353625 | Completed | Glioblastoma Multiforme|Squamous Cell Carcinoma of Head and Neck|Prostate Cancer|Ewing''s Osteosarcoma|Chronic Lymphocytic Leukemia|Neoplasm Metastasis |
Celgene |
April 25 2011 | Phase 1 |
分子量 | 336.35 | 分子式 | C16H16N8O |
CAS號 | 1228013-15-7 | SDF | Download CC-115 SDF |
Smiles | CCN1C(=O)CNC2=NC=C(N=C21)C3=C(N=C(C=C3)C4=NC=NN4)C | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 67 mg/mL ( (199.19 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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