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CC-115

CC-115是DNA依賴性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳動物雷帕霉素靶標mTOR的雙重抑制劑,IC50分別為0.013 μM 和 0.021 μM。具有潛在的抗腫瘤活性。

CC-115 Chemical Structure

CC-115 Chemical Structure

CAS: 1228013-15-7

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
5mg 794.48 現(xiàn)貨
25mg 3251.66 現(xiàn)貨
100mg 9582.57 現(xiàn)貨
1g 40868.65 現(xiàn)貨
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生物活性

產品描述 CC-115是DNA依賴性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳動物雷帕霉素靶標mTOR的雙重抑制劑,IC50分別為0.013 μM 和 0.021 μM。具有潛在的抗腫瘤活性。
靶點
DNA-PK [2]
(Cell-free assay)
mTOR [2]
(Cell-free assay)
PI3Kα [2]
(Cell-free assay)
0.013 μM 0.021 μM 0.852 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 CC-115在CLL細胞中抑制DNA損傷修復途徑和TORK,并在休眠CLL細胞中引起caspase引來的細胞死亡。其誘導細胞死亡的IC50為0.51 μM。CC-115能夠恢復CD40誘導產生的化學抗性,在CLL細胞中減少在CD40的刺激下誘導的Mcl-1, Bfl-1和Bcl-XL的表達。它還能抑制CLL細胞的增殖。在健康的B細胞中,CC-115誘導細胞死亡,IC50為0.93 μM。CC-115 and NU7441能夠完全阻滯CD4+和CD8+ T細胞的增殖??偟膩碚f,CC-115能夠誘導直接毒性作用,抑制對于CLL生存、化學抗性、增殖十分重要的信號通路[1]。
細胞實驗 細胞系 CLL細胞
濃度 0.35, 1, 3.5 μM
孵育時間 30 min
方法

用不同濃度的CC-115處理新鮮分離的CLL細胞30分鐘。然后,將細胞暴露于5-Gy γ輻射中或用10 µg/mL bleomycin處理,30分鐘。收集細胞裂解液。

實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Growth inhibition assay GI50 29088817
Western blot p-DNA-PK / DNA-PK / p-ATM / ATM / p-NBS1 / p-AKT / AKT / p-4EBP1 / 4EBP1 29088817
體內研究(In Vivo)
體內研究活性 在慢性淋巴細胞性白血病患者(CLL患者)中, CC-115減少其淋巴結病[1]。在多種物種中,CC-115具有良好的體內藥代動力學分布,在小鼠、大鼠、狗中的口服生物利用度分別為53%、76%、~100%。CC-115具有有利的物理化學和藥代動力學性質,在體內可抑制mTOR信號通路并抑制腫瘤生長。在體內體外實驗中都具有藥物安全性,適合于臨床藥物開發(fā)[2]。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01353625 Completed
Glioblastoma Multiforme|Squamous Cell Carcinoma of Head and Neck|Prostate Cancer|Ewing''s Osteosarcoma|Chronic Lymphocytic Leukemia|Neoplasm Metastasis
Celgene
April 25 2011 Phase 1

化學信息&溶解度

分子量 336.35 分子式

C16H16N8O

CAS號 1228013-15-7 SDF Download CC-115 SDF
Smiles CCN1C(=O)CNC2=NC=C(N=C21)C3=C(N=C(C=C3)C4=NC=NN4)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 67 mg/mL ( (199.19 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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