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SR1 (StemRegenin 1)
SR1 (StemRegenin 1)是一種aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為127 nM。
SR1 (StemRegenin 1) Chemical Structure
CAS: 1227633-49-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.95%
99.95
SR1 (StemRegenin 1)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | CH-223191 FICZ BAY-218 Tapinarof BAY 2416964 GNF351 L-Kynurenine | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CD34+ | Function assay | Ex vivo expansion of human CD34+ cells assessed as increase in CD34+ cell level after 5 to 7 days by confocal microscopy, EC50=0.12μM | 31035239 | ||
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| Rh30 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells | 29435139 | ||
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SR1 (StemRegenin 1)是一種aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為127 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | StemRegenin 1處理5到7天后可以使CD34+細(xì)胞數(shù)目增加，EC50為120 nM.與對(duì)照組相比含有細(xì)胞因子和SR1 (1 μM)條件下培養(yǎng)mPB CD34+細(xì)胞7天可以分別使CD34+, CD133+和CD90+造血干細(xì)胞和祖細(xì)胞數(shù)量增加2.6倍, 2.3倍和10倍。與對(duì)照相比利用SR1 (1 μM)連續(xù)培養(yǎng)3周使得有核細(xì)胞總數(shù)增加11倍，CD34+細(xì)胞增加73倍，CD34+細(xì)胞比最初細(xì)胞數(shù)增加1118倍。用SR1 (1 μM)培養(yǎng)1×103臍帶血CD34+細(xì)胞5周時(shí)間可以得到1.69×106集落形成細(xì)胞。SR1通過結(jié)合并拮抗AhR來誘導(dǎo)CD34+細(xì)胞膨大，這由下降的CYP1B1和AHRR mRNA水平可知。[1] SR1 (1 μM)處理可以加快CD34+ 細(xì)胞增殖并降低人CD34+細(xì)胞中VentX的表達(dá)水平。VentX的異位表達(dá)阻止 SR1誘導(dǎo)的CD34+細(xì)胞膨大[2]。 骨形成蛋白4 (20 ng/mL)和PGE2 (2 μM)以及SR1 (0.75 μM)連續(xù)共同培養(yǎng)可以導(dǎo)致形成強(qiáng)健的獼猴誘導(dǎo)多能造血祖細(xì)胞。CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+)細(xì)胞基于CD34表達(dá)分離出來并培養(yǎng)在含有SR1 (0.75 μM)培養(yǎng)基中數(shù)目擴(kuò)大3倍并且維持這種長(zhǎng)期的再植造血干細(xì)胞表型[3]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | SR1促進(jìn)CB CD34+細(xì)胞的膨大，這有助于早期和持續(xù)的移植NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) 小鼠[1]。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00763555 | Completed | Psoriasis |
Galderma R&D |
September 2008 | Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 429.54 | 分子式 | C24H23N5OS |
| CAS號(hào) | 1227633-49-9 | SDF | Download SR1 (StemRegenin 1) SDF |
| Smiles | CC(C)N1C=NC2=C(N=C(N=C21)C3=CSC4=CC=CC=C43)NCCC5=CC=C(C=C5)O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項(xiàng)
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