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Thiazovivin
Thiazovivin是一種新型ROCK抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為0.5 μM，在單細(xì)胞分離后，促進人胚胎干細(xì)胞（hESC）的存活。
Thiazovivin Chemical Structure
CAS: 1226056-71-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.85%
99.85
常與Thiazovivin一起在實驗中被使用的化合物
Thiazovivin和SB431542組合使用可使豬胚胎成纖維細(xì)胞(PEF)直接轉(zhuǎn)化為富含脂肪的脂肪細(xì)胞。
Thiazovivin和Y-27632聯(lián)合使用可維持iPSC的未分化狀態(tài)并促進細(xì)胞存活。
Thiiazovivin和RepSox導(dǎo)致HSF和KSF細(xì)胞中COL1A1表達(dá)水平顯著降低。
Yeo DC, et al. ACS Appl Bio Mater. 2018 Dec 17;1(6):2054-2061.
Thiazovivin和Laduviglusib在Lgr5-GFPhi細(xì)胞中孵育，導(dǎo)致25%至30%的單分選腸干細(xì)胞(ISC)形成集落。
Wang F, et al. Gastroenterology. 2013 Aug;145(2):383-95.e1-21.
Thiazovivin相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | ROCK1 ROCK2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Y-27632 2HCl Y-27632 Fasudil HCl GSK429286A RKI-1447 Ripasudil hydrochloride dihydrate GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SCU-i10 hiPSCs | Growth Inhibition Assay | 0-20 μM | 24 h | significantly modulates single-cell plating efficiency and promote NCM growth | 25077932 |
| HSMCs | Function Assay | 1?μM | 2 h | reverses AngII-induced MYPT1 phosphorylation | 24965170 |
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
| Rh18 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells | 29435139 | ||
| 點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Thiazovivin是一種新型ROCK抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為0.5 μM，在單細(xì)胞分離后，促進人胚胎干細(xì)胞（hESC）的存活。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 盡管對細(xì)胞增殖影響較小，Thiazovivin治療顯著增強人胚胎干細(xì)胞(hESCs)的存活，使其被酶解后的存活增強30多倍，同時均勻維持特有集落形態(tài)的多潛能，和典型多潛能標(biāo)志物，如堿性磷酸酶(ALP) 的表達(dá)，和正常核型。[1] 解離的hESCs用Thiazovivin處理幾小時內(nèi)顯著增加其對人工基底膜-或?qū)诱尺B蛋白涂覆板的粘附，而對明膠涂覆的平板沒有影響。Thiazovivin治療增加細(xì)胞-ECM粘附介導(dǎo)的β1整合蛋白活性，其與生長因子協(xié)同促進細(xì)胞存活。除了活化整合蛋白，Thiazovivin，而不是Tyrintegin (Ptn)，也能夠通過E-鈣黏蛋白介導(dǎo)的細(xì)胞-細(xì)胞相互作用，保護hESCs在ECM缺乏的懸浮液中免于死亡。Thiazovivin治療有效抑制E-鈣黏蛋白的內(nèi)吞作用，從而穩(wěn)定細(xì)胞表面的E-鈣黏蛋白，并使細(xì)胞-細(xì)胞相互作用恢復(fù)，這對hESC在無ECM環(huán)境下的存活是必須的。Thiazovivin，而不是Tyrintegin (Ptn)，在2 μM濃度下抑制Rho相關(guān)的激酶(ROCK)活性，并保護hESCs，與廣泛使用的選擇性ROCK抑制劑Y-27632在10 μM濃度下的作用類似，表明Rho-ROCK信號調(diào)節(jié)細(xì)胞-ECM和細(xì)胞-細(xì)胞粘附。[1]1 μM Thiazovivin增加CB單核細(xì)胞的重組效能，以誘導(dǎo)10倍以上的多功能干細(xì)胞(iPSCs)。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | ROCK1/2 |
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28849097 | |
| Immunofluorescence | E-cadherin / N-cadherin / α-SMA |
|
28849097 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 311.36 | 分子式 | C15H13N5OS |
| CAS號 | 1226056-71-8 | SDF | Download Thiazovivin SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C2=CSC(=N2)NC3=NC=NC=C3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (202.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項
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