GSK2256098

別名: GTPL7939

目錄號(hào)：S8523 Purity: 99.82%

GSK2256098 是一種有效的、選擇性的、可逆的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的 FAK kinase 抑制劑，apparent Ki為0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)并誘導(dǎo)凋亡。

GSK2256098 Chemical Structure

CAS: 1224887-10-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1449.63	現(xiàn)貨
5mg	958.93	現(xiàn)貨
25mg	2842.79	現(xiàn)貨
100mg	8763.6	現(xiàn)貨
1g	32678.13	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.82%

99.82

GSK2256098相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	PF-562271 PF-573228 Defactinib (VS-6063) VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) PF-431396 Y15	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) HIF-1信號(hào)通路化合物庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

FAK ^[5]

0.4 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GSK2256098通過(guò)結(jié)合FAK的磷酸化位點(diǎn)tyrosine (Y) 397，抑制FAK活性。癌細(xì)胞系OVCAR8 (ovary), U87MG (brain), and A549 (lung)與GSK2256098孵育30分鐘后，GSK2256098抑制其FAK活性或Y397磷酸化，IC50分別為15, 8.5和12 nM。除此之外，GSK2256098在胞內(nèi)對(duì)FAK的抑制作用最早出現(xiàn)于處理后30分鐘，在移植瘤小鼠中可持續(xù)12小時(shí)。GSK2256098對(duì)FAK活性的抑制作用可引起Akt和ERK活性的降低。而PI3K/Akt和ERK信號(hào)是有助于細(xì)胞生存的，所以GSK2256098在某些特定的PDAC細(xì)胞中，可減弱一些異常的生存信號(hào)通路，具有藥用價(jià)值。GSK2256098可通過(guò)caspase-9/PARP相關(guān)的通路促進(jìn)L3.6P1的凋亡，以FAK特異方式減弱PDAC細(xì)胞的異常生長(zhǎng)和異常的遷移能力^[1]。 GSK2256098還能抑制一些GBM細(xì)胞系的生長(zhǎng)、遷移、侵襲并誘導(dǎo)其凋亡^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	PDAC(胰腺導(dǎo)管腺癌)細(xì)胞
	濃度	0.1-10 μM
	孵育時(shí)間	48 或 72 h
	方法	將PDAC細(xì)胞培養(yǎng)在6孔板中，當(dāng)細(xì)胞在常規(guī)培養(yǎng)基中達(dá)到70%的融合率時(shí)候，將細(xì)胞培養(yǎng)在含0.1-10 μM GSK2256098的培養(yǎng)基中孵育48或72小時(shí)。處理完后，重新接種細(xì)胞，并培養(yǎng)9天后，用Clonogenic Reagent對(duì)細(xì)胞進(jìn)行染色，統(tǒng)計(jì)藍(lán)色細(xì)胞集落的數(shù)目。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-CHK1/ CHK1 / γH2AX / c-PARP PTEN / p-AKT / AKT / pY397-FAK / FAK		26295308

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠和大鼠中的藥代動(dòng)力學(xué)檢測(cè)表明，GSK2256098進(jìn)入到中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的滲透性差，不能有效通過(guò)血腦屏障。然后，它能夠在惡性膠質(zhì)瘤患者的腫瘤中達(dá)到一定的濃度，加快與臨床前試驗(yàn)相關(guān)的活性作用^[2]。 GSK2256098具有尚可接受的安全性，在最大耐受濃度或低于此濃度的情況下，有效作用于靶點(diǎn)，在間皮瘤、尤其是具有merlin loss的患者中具有臨床活性^[3]。在Ishikawa orthoptopic 小鼠模型中，GSK2256098的處理組比接種了Hec1A細(xì)胞的小鼠組腫瘤重量減少、腫瘤轉(zhuǎn)移減少。處理組腫瘤中微血管（CD31）的密度較低、細(xì)胞增殖少（Ki67）、凋亡率升高（TUNEL）。GSK2256098可能對(duì)具有PTEN突變的子宮癌患者具有療效，PTEN是潛在的預(yù)測(cè)生物標(biāo)記^[4]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	無(wú)胸腺裸鼠
	Dosages	75 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02551653	Completed	Hypertension Pulmonary	GlaxoSmithKline	November 17 2015	Phase 1
NCT01938443	Completed	Cancer\|Neoplasms	GlaxoSmithKline	November 18 2013	Phase 1
NCT01138033	Completed	Cancer	GlaxoSmithKline	July 27 2010	Phase 1
NCT00996671	Completed	Cancer	GlaxoSmithKline	November 6 2009	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Zhang J, et al. Cell Cycle. 2014, 13(19):3143-9. [2] Paul Mulholland, et al. Neuro Oncol. 2015, 17(Suppl 5): v11. [3] Soria JC, et al. Ann Oncol. 2016, 27(12):2268-2274. [4] Thanapprapasr D, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6):1466-75. [5] Auger KR, et al. Eur J Cancer. 2012, 48:118 + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Zhang J, et al. Cell Cycle. 2014, 13(19):3143-9.
[2] Paul Mulholland, et al. Neuro Oncol. 2015, 17(Suppl 5): v11.
[3] Soria JC, et al. Ann Oncol. 2016, 27(12):2268-2274.

[4] Thanapprapasr D, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6):1466-75.
[5] Auger KR, et al. Eur J Cancer. 2012, 48:118

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	414.89	分子式	C₂₀H₂₃ClN₆O₂
CAS號(hào)	1224887-10-8	SDF	Download GSK2256098 SDF
Smiles	CC1=NN(C(=C1)NC2=NC=C(C(=C2)NC3=CC=CC=C3C(=O)NOC)Cl)C(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 83 mg/mL ( (200.05 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 83 mg/mL (200.05 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL ( (197.64 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL (197.64 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL ( (197.64 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL (197.64 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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