(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate

別名: C13737

目錄號(hào)：S2857 Purity: 99.9%

(-)-Dizocilpine (MK 801, Dizocilpine, C13737) Maleate是一種有效的N-methyl-D-aspartate(NMDA)受體拮抗劑，K_i為30.5 nM。

(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Chemical Structure

CAS: 121917-57-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	656.72	現(xiàn)貨
10mg	647.01	現(xiàn)貨
50mg	1707.78	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S285702 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]67 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.9%

99.9

(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	NMDA receptor	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) Ifenprodil Tartrate Spermidine trihydrochloride Kynurenic acid Mephenesin	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

(-)-Dizocilpine (MK 801, Dizocilpine, C13737) Maleate是一種有效的N-methyl-D-aspartate(NMDA)受體拮抗劑，K_i為30.5 nM。

靶點(diǎn)

NMDA receptor ^[1]

30.5 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	體外神經(jīng)生理學(xué)研究使用大鼠皮質(zhì)切片制劑，證明了dizocilpine對(duì)N-Me-D-Asp去極化響應(yīng)具有有效的，選擇性的，非競(jìng)爭(zhēng)性的拮抗作用，但是對(duì)紅藻氨酸或使君子氨酸無此作用。SKF 10047，和dizocilpine的對(duì)映異構(gòu)體，作為N-Me-D-Asp拮抗劑的效能與它們作為[3H] dizocilpine結(jié)合抑制劑的效能密切相關(guān)。這表明，dizocilpine結(jié)合位點(diǎn)與N-Me-D-Asp受體相關(guān)，并解釋了dizocilpine作為抗痙攣劑的作用機(jī)制。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	體外結(jié)合試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	對(duì)于體外結(jié)合試驗(yàn)，來自雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300 g)的腦皮層在9體積冰預(yù)冷的蔗糖中通過9個(gè)沖程聚四氟乙烯/玻璃均質(zhì)器以500 rpm均質(zhì)化。勻漿以1000 x g離心10分鐘，上層清液以10,000 x g在4 ℃下再離心20分鐘。將沉淀重懸浮在試驗(yàn)緩沖液中，培育20分鐘，最后以10,000 x g在4 ℃下離心20分鐘。將沉淀重懸浮在試驗(yàn)緩沖液中(70 ml每克原組織)。[3H] dizocilpine的結(jié)合通過將750 ul重復(fù)兩等分的粗品細(xì)胞膜懸浮液(=0.75 mg蛋白質(zhì))，與100 ul包含置換劑的緩沖液或單獨(dú)的緩沖液(總結(jié)和)，100 ul 50 nM [3H] dizocilpine，和50 ul緩沖液在23 ℃下培育60分鐘測(cè)量。非結(jié)合測(cè)定通過未標(biāo)記的dizocilpine定義。培育通過Whatman GF/B過濾器快速過濾終止，其立即用兩個(gè)5-ml冰預(yù)冷的試驗(yàn)緩沖液在Brandel M 24-R細(xì)胞采集器中洗滌。需要完成過濾和洗滌過程的時(shí)間少于10秒。過濾器上的放射性通過液體閃爍計(jì)數(shù)，在標(biāo)準(zhǔn)藥瓶中用10 ml Hydrofluor以41% 計(jì)數(shù)效率測(cè)定。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	混合神經(jīng)元/膠質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)物
	濃度	10 μM
	孵育時(shí)間	30分鐘
	方法	原代混合的神經(jīng)元/神經(jīng)膠質(zhì)培養(yǎng)基從胎鼠大腦制備。將成熟的培養(yǎng)基暴露在溶解的dizocilpine (10 μM)，和NMDA (0 或3 μM)下，在37 ℃下進(jìn)行30分鐘。細(xì)胞凋亡使用末端-脫氧-核苷酸缺口末端標(biāo)記的寡聚核小體DNA片段酶聯(lián)免疫吸附法，和caspases-3 和-9活化法評(píng)估。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在脊髓缺血性損傷(ISCI)后，所有對(duì)照組大鼠患有嚴(yán)重的永久性神經(jīng)功能缺損，而dizocilpine治療的大鼠具有統(tǒng)計(jì)學(xué)上(P < .05)更好的神經(jīng)功能，并且恢復(fù)良好。組織病理學(xué)表明對(duì)照組大鼠的腰灰質(zhì)出現(xiàn)嚴(yán)重的神經(jīng)元壞死，而dizocilpine處理的大鼠僅表現(xiàn)出輕度損傷。這些結(jié)果表明，ISCI 之前，dizocilpine單劑量給藥提供顯著的神經(jīng)保護(hù)作用。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	缺血性脊髓損傷模型
	Dosages	1 mg/kg
	Administration	IV

參考文獻(xiàn)
[1] Wong EH et al., Proc Natl Acad Sci U S A, 1986, 83(18), 7104-7108. [2] Wise-Faberowski L et al., J Neurosurg Anesthesiol, 2006, 18(4), 240-246. [3] Kocaeli H et al., Surg Neurol, 2005, 64 Suppl 2, S22-S26.

參考文獻(xiàn)

[1] Wong EH et al., Proc Natl Acad Sci U S A, 1986, 83(18), 7104-7108.
[2] Wise-Faberowski L et al., J Neurosurg Anesthesiol, 2006, 18(4), 240-246.
[3] Kocaeli H et al., Surg Neurol, 2005, 64 Suppl 2, S22-S26.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	337.37	分子式	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄
CAS號(hào)	121917-57-5	SDF	Download (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate SDF
Smiles	CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 67 mg/mL ( (198.59 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 67 mg/mL (198.59 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

Tags: buy (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate | (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate supplier | purchase (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate | (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate cost | (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate manufacturer | order (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate | (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate distributor

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天