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Setanaxib (GKT137831)

別名: GKT831

Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一種有效的雙NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制劑，Ki分別為110 nM和140 nM。GKT137831 處理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的產生。GKT137831 可一定程度上抑制鐵死亡。

Setanaxib (GKT137831) Chemical Structure

Setanaxib (GKT137831) Chemical Structure

CAS: 1218942-37-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1203.93 現(xiàn)貨
5mg 1226.73 現(xiàn)貨
25mg 3866.86 現(xiàn)貨
100mg 8171.12 現(xiàn)貨
1g 12039.3 現(xiàn)貨
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
HPAECs Proliferation assay 0.1-20 μM 24 h no significant effect on proliferation 22904198
HPASMCs Proliferation assay 0.1-20 μM 24 h attenuated cell proliferation 22904198
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生物活性

產品描述 Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一種有效的雙NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制劑，Ki分別為110 nM和140 nM。GKT137831 處理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的產生。GKT137831 可一定程度上抑制鐵死亡。
靶點
Ferroptosis [5] NOX1 [1]
(Cell-based assay)		 NOX4 [1]
(Cell-based assay)
110 nM(Ki) 140 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在HPAECs 和 HPASMCs中，GKT137831減弱缺氧誘導的H(2)O(2)釋放，細胞增殖，和TGF-β1表達，并改善PPARγ表達減少。[2]在人大動脈內皮細胞中，GKT137831也會防止高血糖癥應答產生的氧化應激。[3]
細胞實驗 細胞系 低氧 HPASMC 和 HPAECs
濃度 20 μM
孵育時間 72小時
方法

低氧HPASMC 和 HPAEC增殖使用MTT法測定，通過Western印跡檢測增殖細胞核抗原(PCNA)表達，或臺盼藍著色后進行人工細胞計數(shù)。Amplex Red過氧化氫/過氧化物酶檢測試劑盒用于測量從HPAECs 或 HPASMCs釋放到培養(yǎng)基的H2O2。暴露于對照組或低氧環(huán)境下72小時后，加入Amplex Red試劑，熒光檢測前，細胞恢復到對照組或低氧環(huán)境再培養(yǎng)1小時。
體內研究(In Vivo)
體內研究活性

在WT和SOD1mut小鼠體內，GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻斷肝纖維化，并下調氧化應激，炎癥和纖維化的發(fā)生。[1]在長期低氧環(huán)境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也會減弱長期缺氧誘導的右心室肥大，血管重構，肺細胞增生，以及低氧環(huán)境下肺PPARγ 和TGF-β表達的改變。 [2]在糖尿病載脂蛋白E不足的小鼠體內，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)減弱糖尿病加速的動脈粥樣硬化。[3]此外，在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠體內，GKT137831廢止氧化應激的增加，抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信號通路，并減弱心臟重塑。[4]
動物實驗 Animal Models 肝纖維化小鼠模型
Dosages 每天 60 mg/kg
Administration i.g.

化學信息&溶解度

分子量 394.85 分子式

C21H19ClN4O2
CAS號 1218942-37-0 SDF Download Setanaxib (GKT137831) SDF
Smiles CN1C(=O)C=C2C(=C1C3=CC(=CC=C3)N(C)C)C(=O)N(N2)C4=CC=CC=C4Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 78 mg/mL ( (197.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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