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Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride

別名: ICI-118,551

Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride是高選擇性的β2腎上腺素受體拮抗劑，其對(duì)β2,β1和β3 受體的Ki值分別為0.7, 49.5和611 nM。

Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride Chemical Structure

Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride Chemical Structure

CAS: 72795-01-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1875.51 現(xiàn)貨
5mg 1613.61 現(xiàn)貨
25mg 4889.65 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S811404 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false]Water]6.25 mg/mL]false 純度： 99.01%
99.01

Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Adrenergic Receptor Signaling Pathways

Adrenergic Receptor信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
CHO Function assay 120 mins Displacement of [3H]CGP 12177 from human recombinant beta2 adrenergic receptor expressed in CHO cells measured after 120 mins by scintillation counting method, IC50=0.00074μM 27876250
CHOK1 Function assay 2 hrs Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta2-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.0002455μM 28523097
CHOK1 Function assay 2 hrs Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta1-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.18197μM 28523097
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生物活性

產(chǎn)品描述 Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride是高選擇性的β2腎上腺素受體拮抗劑，其對(duì)β2,β1和β3 受體的Ki值分別為0.7, 49.5和611 nM。
靶點(diǎn)
β2-adrenergic receptor [1]
(Cell-free assay)		 β1-adrenergic receptor [1]
(Cell-free assay)		 β3-adrenoceptor [1]
(Cell-free assay)
0.7nM(Ki) 49.5nM(Ki) 611nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

ICI-118551抑制cAMP的積聚，IC50=1.7 mM[1]。在分離出來(lái)的灌注肺模型中，常氧和缺氧狀態(tài)下，ICI-118551的處理增加肺血管腔直徑、降低了肺動(dòng)脈壓[2]。轉(zhuǎn)基因小鼠（高表達(dá)β2腎上腺素受體、高G(i)水平）雖然具有正常的基礎(chǔ)收縮，但在ICI 118,551處理后，有類似的負(fù)性肌力反應(yīng)。在兔源肌細(xì)胞中過(guò)表達(dá)人源β2腎上腺素受體將加強(qiáng)ICI 118,551的負(fù)性肌力作用。在人、兔和小鼠肌細(xì)胞中，處理以百日咳毒素滅活G(i)可抑制這類負(fù)性肌力作用，過(guò)表達(dá)Giα2可在正常兔源肌細(xì)胞中重新誘導(dǎo)改效應(yīng)[5]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MEF細(xì)胞
濃度 10μM
孵育時(shí)間 室溫2h
方法

將60 μg膜，10 nM [3H]鹽酸二氫阿普洛爾以及不同濃度的 ICI 118,551共同孵育進(jìn)行結(jié)合反應(yīng)。室溫2小時(shí)后，通過(guò)玻璃纖維濾膜進(jìn)行快速過(guò)濾以終止反應(yīng)。利用液體閃爍計(jì)數(shù)儀對(duì)濾膜中的放射性含量進(jìn)行檢測(cè)，非特異性結(jié)合則加入1 μM阿普洛爾進(jìn)行測(cè)定。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

ICI 118,551對(duì)β1受體介導(dǎo)的電機(jī)械收縮力的縮短、收縮壓的提升、腎素的上調(diào)沒(méi)有影響。它和心得安（一種用于治療心律不齊、心絞痛等的藥物）一樣，抑制β2受體所介導(dǎo)的舒張壓的降低以及去甲腎上腺素的上調(diào)。通過(guò)ICI 118,551抑制β2受體后，降低了血壓[4]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 8-9周齡雄鼠
Dosages 1 or 2 mg/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 313.86 分子式

C17H27NO2.HCl
CAS號(hào) 72795-01-8 SDF Download Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride SDF
Smiles CC1=C2CCCC2=C(C=C1)OCC(C(C)NC(C)C)O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (200.72 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (47.79 mM)

Water : 6.25 mg/mL (19.91 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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