Paritaprevir (ABT-450)

中文名稱：帕利普韋

目錄號：S5404 Purity: 99.97%

Paritaprevir (ABT-450)是NS3/4A抑制劑。

Paritaprevir (ABT-450) Chemical Structure

CAS: 1216941-48-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1204.23	現(xiàn)貨
25mg	3743.78	現(xiàn)貨
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批次： S540401 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false 純度： 99.97%

99.97

Paritaprevir (ABT-450)相關(guān)產(chǎn)品

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Paritaprevir (ABT-450)是NS3/4A抑制劑。

靶點(diǎn)

HCV genotype 1b ^[1] (in replicon cell culture assays)	HCV genotype 1a ^[1] (in replicon cell culture assays)
0.21 nM(EC50)	1 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外，Paritaprevir可抑制p-gp^[1]。Paritaprevir (ABT-450)是有效的HCV NS3/4A蛋白酶抑制劑，對含有NS3蛋白酶基因型1a、1b、2a、3a、4a和6a的穩(wěn)定型HCV復(fù)制子EC50分別為1、0.21、5.3、19、0.09和0.69 nM。ABT-450的CC50大于37 μM，體外選擇性指數(shù)大于37,000倍。它對多種HCV基因型具有活性，對基因型2a的JFH-1亞基因復(fù)制子細(xì)胞的EC50為5.3 nM^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	通過口服途徑，paritaprevir在4-5 h內(nèi)達(dá)到最大血藥濃度，藥物暴露水平的增加超過劑量比例。隨食物一起進(jìn)行給藥，其口服生物利用度約為50%。在體內(nèi)，paritaprevir具有高血漿蛋白結(jié)合率，表觀分布容積為16.7 L。其主要通過CYP3A4和CYP3A5代謝^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02581020	Completed	Hepatitis C Virus	AbbVie	January 14 2016	--
NCT02534870	Completed	Healthy Volunteer	AbbVie	September 2015	Phase 1
NCT02734173	Completed	Hepatitis C	Ottawa Hospital Research Institute\|AbbVie	July 2015	Phase 4
NCT01911845	Completed	Chronic Hepatitis C Infection\|Chronic Hepatitis C	AbbVie	April 2013	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Deeks ED. Drugs. 2015, 75(9):1027-38. [2] Pilot-Matias T, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(2):988-97.

參考文獻(xiàn)

[1] Deeks ED. Drugs. 2015, 75(9):1027-38.
[2] Pilot-Matias T, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(2):988-97.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	765.88	分子式	C₄₀H₄₃N₇O₇S
CAS號	1216941-48-8	SDF	--
Smiles	CC1=CN=C(C=N1)C(=O)NC2CCCCCC=CC3CC3(NC(=O)C4CC(CN4C2=O)OC5=NC6=CC=CC=C6C7=CC=CC=C75)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (130.56 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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