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Alendronate sodium trihydrate
別名: G-704650, MK-217 中文名稱：阿侖膦酸鈉
Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217)，含氮雙膦酸鹽，是骨吸收的強抑制劑，用于治療和預(yù)防骨質(zhì)疏松癥。
Alendronate sodium trihydrate Chemical Structure
CAS: 121268-17-5
產(chǎn)品質(zhì)控
Alendronate sodium trihydrate相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217)，含氮雙膦酸鹽，是骨吸收的強抑制劑，用于治療和預(yù)防骨質(zhì)疏松癥。 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Alendronate，直接作用于破骨細胞，抑制破骨細胞功能所必需的膽固醇生物合成途徑的限速步驟。[1] Alendronate抑制類異戊二烯生物合成途徑，并干擾蛋白質(zhì)異戊烯化，從而降低香葉基香葉基二磷酸水平。Alendronate抑制[(3)H]甲羥戊酸內(nèi)酯整合到18-25 kDa蛋白質(zhì)和非皂化脂，包括破骨細胞中的甾醇。[2] Alendronate劑量依賴性抑制[(3)H]MVA整合到固醇，并伴隨整合到IPP 和DMAPP的放射性標記增加。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Alendronate引起兔子胃糜爛，但不引起大鼠胃竇潰瘍。Alendronate增加indomethacin誘發(fā)的胃竇潰瘍的發(fā)病率和面積。在大鼠體內(nèi)，Alendronate也會增強indomethacin誘發(fā)的胃損傷，并延緩胃潰瘍恢復(fù)。[4] Alendronate (0.04-0.1 mg/kg一周兩次，或0.1 mg/kg 一周一次)部分阻斷人PC-3 ML細胞對骨轉(zhuǎn)移的建立，并導(dǎo)致腹膜和其它軟組織腫瘤形成。Alendronate預(yù)處理小鼠(0.1 mg/kg，一周兩次或一周一次)，并聯(lián)合紫杉醇給藥(10-50 mg/kg/day，一周兩次或一周一次)統(tǒng)計學(xué)上顯著阻斷骨髓和軟組織中PC-3 ML腫瘤的生長，并顯著將生存時間提高到4-5周。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05645289 | Not yet recruiting | Postmenopausal Osteoporosis |
Peking University Third Hospital |
January 1 2023 | Phase 4 |
| NCT03051620 | Completed | Osteoporosis |
Aarhus University Hospital|University of Aarhus |
February 1 2017 | -- |
| NCT02781805 | Terminated | Breast Neoplasms |
University of Wisconsin Madison|Wisconsin Partnership Program |
August 5 2016 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 326.13 | 分子式 | C4H13NO7P2.3H2O.Na |
| CAS號 | 121268-17-5 | SDF | Download Alendronate sodium trihydrate SDF |
| Smiles | C(CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)[O-])CN.O.O.O.[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 20 mg/mL (61.32 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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