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Nelarabine

別名: 506U78,Arranon 中文名稱：奈拉濱

Nelarabine (506U78,Arranon) 一種嘌呤核苷類似物，抑制DNA合成，IC50為0.067-2.15 μM。

Nelarabine Chemical Structure

Nelarabine Chemical Structure

CAS: 121032-29-9

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1624.69 現(xiàn)貨
5mg 1388.59 現(xiàn)貨
10mg 2637.47 現(xiàn)貨
25mg 4561.83 現(xiàn)貨
50mg 7954.25 現(xiàn)貨
100mg 12203.1 現(xiàn)貨
200mg 20229.3 現(xiàn)貨
1g 30303 現(xiàn)貨
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Nelarabine 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesis信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Nelarabine (506U78,Arranon) 一種嘌呤核苷類似物，抑制DNA合成，IC50為0.067-2.15 μM。
特性 通過腺苷脫氨酶的脫甲基化作用，Nelarabine快速轉(zhuǎn)化為ara-G 。
靶點(diǎn)
DNA synthesis (PER-255 cells) [1] DNA synthesis (HSB2 cells) [1] DNA synthesis (ALL-SIL cells) [1] DNA synthesis (JURKAT cells) [1]
67 nM 0.44 μM 1.24 μM 2.15 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Nelarabine在T細(xì)胞系和B細(xì)胞系中的IC50分別比ARAC高25倍和113倍。T-ALL細(xì)胞對Nelarabine的敏感性比B細(xì)胞系高8倍，但是有相當(dāng)大的重疊。NEL在T細(xì)胞系和B細(xì)胞系中的效能分別比ARAC低25倍和113倍。[1] Nelarabine通過抑制易感細(xì)胞中DNA合成，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡發(fā)揮作用。[2] Nelarabine具有顯著的抗腫瘤活性和可接受的毒性。[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HSB2，ALL-SIL，JURKAT 和 PER-255 細(xì)胞系
濃度 0.125 μg/mL - 8 μg/mL
孵育時(shí)間 96小時(shí)
方法 HSB2，ALL-SIL，JURKAT和PER-255細(xì)胞系使用MTT試驗(yàn)測試耐藥性。Nelarabine培養(yǎng)4天以上，測試濃度重復(fù)3份。以IC50(抑制50%細(xì)胞生長的藥物濃度)作為耐藥性的量度。數(shù)據(jù)代表2-6個(gè)不同條件下進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)的平均值。為避免個(gè)別實(shí)驗(yàn)中即使在最高劑量下也不能實(shí)現(xiàn)50%的細(xì)胞毒性，IC50以測試的最高濃度的兩倍記錄。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Nelarabine血漿AUC為2.82 mM分鐘，ara-G血漿AUC為20 mM分鐘。Nelarabine在血漿中的終末半衰期為25分鐘，清除率為42 mL/min/kg，中心分布容積為1.1 L/kg。Ara-G在血漿中的終末半衰期為182分鐘，中心分布容積為1.4 L/kg。在CSF中，Nelarabine的終末半衰期為77分鐘，而ara-G的終末半衰期為232分鐘。Nelarabine的腦脊液分布容積/血漿分布容積為29%，ara-G的為23%。由于Nelarabine和ara-G相當(dāng)短的半衰期，每日注射不會(huì)積累。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 健康成年雄性獼猴
Dosages 35 mg/kg
Administration 靜脈注射給藥
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02619630 Recruiting
T-cell Adult Acute Lymphoblastic Leukemia
Assistance Publique - H?pitaux de Paris
 December 2015 Phase 2
NCT01094860 Completed
Leukemia
M.D. Anderson Cancer Center|GlaxoSmithKline
 June 8 2010 Phase 1
NCT01376115 Completed
Cancer
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 January 18 2008 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 297.27 分子式

C11H15N5O5
CAS號 121032-29-9 SDF Download Nelarabine SDF
Smiles COC1=NC(=NC2=C1N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 60 mg/mL ( (201.83 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 5 mg/mL (16.81 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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