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Merestinib (LY2801653)

Merestinib (LY2801653) 是一種2型ATP競爭型的慢抑制劑，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值為2 nM。藥效的停留時間為0.00132 min(-1)，t1/2為525 min。Merestinib (LY2801653) 還可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其對應(yīng)的IC50值分別為11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。

Merestinib (LY2801653) Chemical Structure

Merestinib (LY2801653) Chemical Structure

CAS: 1206799-15-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1204.68 現(xiàn)貨
25mg 4071.14 現(xiàn)貨
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批次： S701401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.78%
99.78

Merestinib (LY2801653)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

c-Met Signaling Pathways

c-Met信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Merestinib (LY2801653) 是一種2型ATP競爭型的慢抑制劑，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值為2 nM。藥效的停留時間為0.00132 min(-1)，t1/2為525 min。Merestinib (LY2801653) 還可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其對應(yīng)的IC50值分別為11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。
靶點
DDR1 [2]
(Cell-based assay)		 AXL [2]
(Cell-based assay)		 Met [1]
(Cell-free assay)		 MKNK1/2 [2]
(Cell-based assay)		 FLT3 [2]
(Cell-based assay)		 點擊更多
0.1 nM 2 nM 2 nM(Ki) 7 nM 7 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

LY2801653在體外對MET信號通路依賴的細(xì)胞散射和細(xì)胞增殖具有作用。相比于在那些沒有過表達(dá)MET的細(xì)胞系來說，在過表達(dá)MET（MET基因擴增）的細(xì)胞系中（MKN45, Hs746T和H1993），LY2801653具有更有效的抗增殖作用。LY2801653能對13種突變型MET（單點突變）具有活性作用，對其他幾種酪氨酸激酶受體也發(fā)揮有效活性：MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, DDR1/2，對絲氨酸/算算激酶MKNK1/2也具有抑制作用。在HGF-刺激下的H460細(xì)胞中，LY2801653抑制MET自磷酸化，IC50為35.2±6.9 nM，在S114細(xì)胞中，IC50為59.2 nM[1]。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 DU145細(xì)胞
濃度 0.01-10 μM
孵育時間 48 h
方法

將DU145細(xì)胞以2×103/孔的密度接種于包被有多聚賴氨酸的96孔板中（黑色或透明），然后在培養(yǎng)基中加入20 ng/ml人源HGF，用LY2801653 (in 0.4 % DMSO)對細(xì)胞進行處理，置于37℃細(xì)胞培養(yǎng)箱中培育48小時后，用2%甲醛溶液對細(xì)胞進行固定，后續(xù)進行免疫熒光染色和分析。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在擴增MET(MKN45)、MET自分泌（U-87MG和KP4）、過表達(dá)MET（H441）的異種移植物模型中，LY2801653具有有效的抗腫瘤活性和血管正?；?yīng)。LY280165能在異種移植腫瘤中誘導(dǎo)血管的正?；谒芯康膭游锬Ｐ椭?，LY2801653在小鼠中的消除半衰期最短，為2.9小時，而在非人類靈長類動物中為14.3小時。 目前，LY2801653作為抗晚期癌癥的檢測藥物，正處于臨床1期的研究[1]。
動物實驗 Animal Models 無胸腺裸鼠和CD-1裸鼠
Dosages 0.75 mg/kg-100 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03125239 Completed
Relapsed Adult Acute Myeloid Leukemia|Refractory Adult Acute Myeloid Leukemia
Jacqueline Garcia MD|Eli Lilly and Company|Dana-Farber Cancer Institute
 August 10 2017 Phase 1
NCT03027284 Completed
Advanced Cancer|Metastatic Cancer|Biliary Tract Carcinoma|Cholangiocarcinoma|Gall Bladder Carcinoma|Solid Tumor|Non-Hodgkin''s Lymphoma
Eli Lilly and Company
 February 3 2017 Phase 1
NCT02745769 Completed
Advanced Cancer|Colorectal Cancer|Mantle Cell Lymphoma
Eli Lilly and Company
 October 21 2016 Phase 1
NCT02779738 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
 May 2016 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 552.53 分子式

C30H22F2N6O3
CAS號 1206799-15-6 SDF Download Merestinib (LY2801653) SDF
Smiles CC1=CC=C(C(=O)N1C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C=C5C(=C4)C=NN5C)C6=CNN=C6)F
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (180.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (180.98 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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