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CBL0137 HCl
別名: CBLC137 HCl, Curaxin 137 HCl
CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-κB，在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，IC50分別為0.37 μM 和 0.47 μM。它還能抑制組蛋白分子伴侶FACT，F(xiàn)ACT促進(jìn)染色質(zhì)轉(zhuǎn)錄復(fù)合體的形成。
CBL0137 HCl Chemical Structure
CAS: 1197397-89-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.95%
99.95
CBL0137 HCl相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Pifithrin-α (PFTα) HBr Pifithrin-μ Eprenetapopt (APR-246) Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) Tenovin-1 Tenovin-6 NSC348884 NSC59984 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide COTI-2 Kevetrin hydrochloride ReACp53 | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-κB，在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，IC50分別為0.37 μM 和 0.47 μM。它還能抑制組蛋白分子伴侶FACT，F(xiàn)ACT促進(jìn)染色質(zhì)轉(zhuǎn)錄復(fù)合體的形成。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在胰腺癌細(xì)胞系中，CBL0137是有效的凋亡誘導(dǎo)劑，不僅對(duì)增殖中的大部分腫瘤細(xì)胞具有細(xì)胞毒性，同樣也對(duì)胰腺癌干細(xì)胞有毒害作用。CBL0137和相關(guān)的分子可同時(shí)激活p53、抑制NF-κB和HSF-1介導(dǎo)的細(xì)胞應(yīng)激通路[2]。CBL0137與DNA結(jié)合，但并不引起任何類型的DNA化學(xué)修飾，因而不具有基因毒性。然而，CBL0137與DNA結(jié)合會(huì)造成Facilitates Chromatin Transcription (FACT)復(fù)合體的功能性失活（FACT參與轉(zhuǎn)錄、復(fù)制和DNA修復(fù)）。經(jīng)CBL0137處理的細(xì)胞，核內(nèi)FACT被染色質(zhì)捕獲，從而造成FACT依賴性的轉(zhuǎn)錄受到抑制。此外，染色質(zhì)捕獲FACT還造成了CK2依賴性的磷酸化和p53的激活[3]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 腫瘤細(xì)胞(HT1080, RCC45, MiaPaca)和正常細(xì)胞(Wi38, NKE-hTERT) | ||
| 濃度 | 2 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 24 h | |||
| 方法 | Effects of CBLC137 (2 μM for 24 hours) on cell cycle in tumor (HT1080, RCC45, MiaPaca) and normal cells (Wi38, NKE-hTERT) are examined using FACS analysis of propidium iodide-stained cells. |
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| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot |
p53 / Hdm2
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