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Evacetrapib (LY2484595)

Evacetrapib (LY2484595)是一種有效的，選擇性的CETP抑制劑，IC50為5.5 nM，增強(qiáng)高密度脂蛋白（HDL）膽固醇，但沒增強(qiáng)醛固酮或血壓。Phase 3。

Evacetrapib (LY2484595) Chemical Structure

Evacetrapib (LY2484595) Chemical Structure

CAS: 1186486-62-3

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 1710.91 現(xiàn)貨
10mg 2213.21 現(xiàn)貨
50mg 7927.54 現(xiàn)貨
200mg 17772.3 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S292501 DMSO]12.8 mg/mL]false]Ethanol]12.8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.83%
99.83

Evacetrapib (LY2484595)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

CETP Signaling Pathways

CETP信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Evacetrapib (LY2484595)是一種有效的，選擇性的CETP抑制劑，IC50為5.5 nM，增強(qiáng)高密度脂蛋白（HDL）膽固醇，但沒增強(qiáng)醛固酮或血壓。Phase 3。
靶點(diǎn)
CETP [1]
5.5 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Evacetrapib (LY2484595) 抑制人類血漿CETP蛋白，IC50為26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R細(xì)胞，不會(huì)誘導(dǎo)醛固酮或皮質(zhì)醇合成。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg劑量口服給藥處理人類 ApoAI 和CETP 雙轉(zhuǎn)基因小鼠，處理4小時(shí)，8小時(shí)，12小時(shí)后，分別抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服處理8小時(shí)后，導(dǎo)致HDL-C提高129.7%。劑量反應(yīng)研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服處理8小時(shí)后，抑制CETP活性的ED50值分別為3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 處理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血壓。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 人類 ApoAI 和CETP 雙轉(zhuǎn)基因小鼠
Dosages 30 mg/kg
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02497391 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
 July 2015 Phase 1
NCT02365558 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
 January 2015 Phase 1
NCT02271425 Completed
Healthy Volunteers
Eli Lilly and Company
 October 2014 Phase 1
NCT02226653 Completed
Healthy Volunteers
Eli Lilly and Company
 September 2014 Phase 1
NCT02156492 Completed
Healthy Volunteers
Eli Lilly and Company
 June 2014 Phase 1
NCT02168803 Completed
Dyslipidemia
Eli Lilly and Company
 May 2014 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 638.65 分子式

C31H36F6N6O2
CAS號(hào) 1186486-62-3 SDF Download Evacetrapib (LY2484595) SDF
Smiles CC1=CC(=C2C(=C1)C(CCCN2CC3CCC(CC3)C(=O)O)N(CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=NN(N=N5)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 12.8 mg/mL ( (20.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 12.8 mg/mL (20.04 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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