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Tazarotene
別名: AGN190168 中文名稱：他扎羅汀
Tazarotene (AGN190168)是RAR激動劑tazarotenic acid的前藥，用于治療牛皮癬，粉刺以及曬傷。
Tazarotene Chemical Structure
CAS: 118292-40-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.88%
99.88
Tazarotene 相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | RAR RXR | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | TTNPB AM580 Tamibarotene UVI 3003 Fenretinide SR 11237 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tazarotene (AGN190168)是RAR激動劑tazarotenic acid的前藥，用于治療牛皮癬，粉刺以及曬傷。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在HL-60人髓性白血病細胞中，Tazarotene引起ERK活化，RB腫瘤抑制蛋白磷酸化，G0阻滯，和髓樣分化。Tazarotene能夠推動導致分化或G0阻滯期間的早期或晚期部分，并且與RARalpha-選擇性配體是可互換的。[1] Tazarotene通過與特定的核視黃酸受體(RARs)相互作用，治療調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄，從而調(diào)節(jié)銀屑病中三個重要的致病因素。[2] Tazarotene抑制成纖維細胞的增殖和DNA與膠原蛋白的合成。[3] Tazarotene下調(diào)角化細胞分化，角化細胞增殖，和炎癥的標志物。Tazarotene也會上調(diào)三個新基因TIG-1 (tazarotene-誘導基因-1)，TIG-2，和TIG-3，這可能介導了抗增殖作用。[4]在類視黃醇響應的乳腺癌細胞系中，Tazarotene通過上調(diào)TIG3，引起生長抑制。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在UV-和電離輻射處理的Ptch1+/?小鼠中，Tazarotene治療減少圍觀基底細胞癌(BCCs)的數(shù)量和和大小。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06015152 | Completed | Scalp Psoriasis |
Jinnah Postgraduate Medical Centre |
August 1 2022 | Not Applicable |
| NCT03988439 | Recruiting | Psoriasis |
Bausch Health Americas Inc. |
March 24 2021 | Phase 4 |
| NCT02620813 | Completed | Acne Vulgaris |
University of California Davis |
October 2015 | Early Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 351.46 | 分子式 | C21H21NO2S |
| CAS號 | 118292-40-3 | SDF | Download Tazarotene SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3=C(C=C2)SCCC3(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (199.16 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 70 mg/mL (199.16 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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