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Calpeptin
Calpeptin 是一種有效的，細胞滲透性 calpain 抑制劑，對鈣蛋白酶 I (豬紅細胞)，鈣蛋白酶 II (豬腎臟)，木瓜蛋白酶，和鈣蛋白酶 I (人血小板)的ID50分別為52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM。Calpeptin 在肌肉細胞中可減少凋亡和細胞內(nèi)的炎癥變化。
Calpeptin Chemical Structure
CAS: 117591-20-5
產(chǎn)品質(zhì)控
Calpeptin相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Cathepsin Calpain Cruzain Papainb Cathepsin | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Aloxistatin (E64d) Odanacatib MG-101 (ALLN) E-64 Z-FA-FMK NEM (N-Ethylmaleimide) Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| PC12 | Autophagy assay | 10 uM | 96 hrs | Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay | 18391949 |
| PC12 | Autophagy assay | 10 uM | 96 hrs | Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay | 18391949 |
| COS7 | Autophagy assay | 50 uM | 48 hrs | Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as inhibition of PLC-epsilon overexpression-induced EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs | 18391949 |
| PC12 | Autophagy assay | 10 uM | 96 hrs | Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay | 18391949 |
| PC12 | Autophagy assay | 10 uM | 96 hrs | Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay | 18391949 |
| COS7 | Autophagy assay | 50 uM | 24 hrs | Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells assessed as increase in autophagosome at 50 uM after 24 hrs by electron microscopy | 18391949 |
| COS7 | Autophagy assay | 50 uM | 48 hrs | Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs | 18391949 |
| COS7 | Autophagy assay | 50 uM | 24 hrs | Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in EGFP-LC3 vesicle at 50 uM after 24 hrs | 18391949 |
| NMuMG | Function assay | 25 to 50 uM | 24 to 72 hrs | Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced calpain activity by measuring Filamin-A levels at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis | ChEMBL |
| NMuMG | Function assay | 25 to 50 uM | 24 to 72 hrs | Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced EMT by measuring alpha-SMA expression at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis | ChEMBL |
| HeLa | Autophagy assay | 50 uM | Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 50 uM in presence of 400 nM bafilomycin A1 | 18391949 | |
| HeLa | Antiviral assay | Antiviral activity against human rhinovirus-14 in HeLa cells, IC50=17.7μM. | ChEMBL | ||
| HeLa | Cytotoxic assay | Cytotoxic activity against HeLa cells using XTT assay, TC50=22.1μM. | ChEMBL | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Calpeptin 是一種有效的，細胞滲透性 calpain 抑制劑，對鈣蛋白酶 I (豬紅細胞)，鈣蛋白酶 II (豬腎臟)，木瓜蛋白酶，和鈣蛋白酶 I (人血小板)的ID50分別為52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM。Calpeptin 在肌肉細胞中可減少凋亡和細胞內(nèi)的炎癥變化。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Calpeptin在凝血酶，離子霉素或膠原蛋白刺激的血小板中劑量相關(guān)性抑制20K磷酸化。 [1]在分化的PC12細胞中，Calpeptin通過抑制鈣蛋白酶活性促進神經(jīng)突延長。[2]在大鼠視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞中，Calpeptin減弱細胞凋亡，維持正常的全細胞膜電位，從而提供功能性神經(jīng)保護作用。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Immunofluorescence | Src / EGFR |
|
29641465 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在貓科動物的右心室(RV) PO (RVPO)模型中，calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.)阻斷calpain和caspase-3的激活與其底物的裂解，以及心肌細胞的程序性死亡。[4]在大鼠局部腦缺血再灌注模型中，Calpeptin通過抑制Caspase-3的表達減少海馬CA1區(qū)的神經(jīng)元細胞凋亡。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 貓的右心室(RV) PO (RVPO)模型 |
| Dosages | 0.6 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 362.46 | 分子式 | C20H30N2O4 |
| CAS號 | 117591-20-5 | SDF | Download Calpeptin SDF |
| Smiles | CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (198.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 72 mg/mL (198.64 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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