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BMS-794833

BMS-794833是一種有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性Met (c-Met)/VEGFR2抑制劑，IC50為1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前體藥物。 Phase 1。

BMS-794833 Chemical Structure

BMS-794833 Chemical Structure

CAS: 1174046-72-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
5mg 1374.49 現(xiàn)貨
10mg 2624.14 現(xiàn)貨
50mg 7941.32 現(xiàn)貨
200mg 20229.3 現(xiàn)貨
1g 39900 現(xiàn)貨
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BMS-794833相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

c-Met Signaling Pathways

c-Met信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 BMS-794833是一種有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性Met (c-Met)/VEGFR2抑制劑，IC50為1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前體藥物。 Phase 1。
靶點(diǎn)
Met [1] VEGFR2 [1]
1.7 nM 15 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 BMS794833也抑制Met受體激活的胃癌細(xì)胞系GTL-16, IC50 為39 nM。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) Met激酶實(shí)驗(yàn)：
BMS798433溶解在DMSO中，實(shí)驗(yàn)使用前用水稀釋。反應(yīng)液包括桿狀病毒表達(dá)的GST-Met激酶，20 mM Tris-HCl(pH 為7.4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1mg BSA, 0.1 mg poly Glu4/tyr, 1μM ATP，及 0.2 μCi γ-ATP。反應(yīng)在30oC溫育1小時(shí)，然后加入8% TCA終止反應(yīng)。TCA沉淀物轉(zhuǎn)移到GF/C板上，用采集器和過(guò)濾器收集，用液體閃爍計(jì)數(shù)器定量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 GTL-16細(xì)胞
濃度 1 μM 左右
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法 GTL-16細(xì)胞接種在96孔板上，溫育24小時(shí)。BMS798433溶解在DMSO中，濃度為10mM，在實(shí)驗(yàn)使用前用培養(yǎng)基稀釋。然后BMS798433處理細(xì)胞72小時(shí)。然后做MTT實(shí)驗(yàn)測(cè)IC50值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 BMS798433處理人類(lèi)胃移植瘤模型 GTL-16細(xì)胞系14天，沒(méi)有明顯的細(xì)胞毒性，每個(gè)腫瘤中腫瘤生長(zhǎng)抑制率達(dá)50%以上。BMS798433作用于惡性膠質(zhì)瘤模型U87，按動(dòng)物體重，每千克處理25mg BMS798433，結(jié)果顯示腫瘤完全停止生長(zhǎng)。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00792558 Withdrawn
Advanced Solid Tumors
Bristol-Myers Squibb
 January 2009 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 468.84 分子式

C23H15ClF2N4O3
CAS號(hào) 1174046-72-0 SDF Download BMS-794833 SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1C2=CNC=C(C2=O)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (200.49 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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