GDC-0623

別名: G-868

目錄號(hào)：S7553 Purity: 99.28%

GDC-0623 (G-868) 是一種有效的 ATP 非競(jìng)爭(zhēng)性MEK1抑制劑，K_i為 0.13 nM。Phase 1。

GDC-0623 Chemical Structure

CAS: 1168091-68-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1770	現(xiàn)貨
5mg	1443.11	現(xiàn)貨
25mg	4054.02	現(xiàn)貨
1g	30876.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.28%

99.28

GDC-0623相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	MEK1 MEK1/2 MEK2 MEK5	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Mirdametinib (PD0325901) U0126-EtOH PD98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 BIX 02188 SL-327 Myricetin BI-847325 PD318088 APS-2-79 HCl	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

GDC-0623 (G-868) 是一種有效的 ATP 非競(jìng)爭(zhēng)性MEK1抑制劑，K_i為 0.13 nM。Phase 1。

靶點(diǎn)

MEK1 ^[1]

0.13 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在一組突變癌細(xì)胞系中，GDC-0623抑制細(xì)胞增殖，對(duì)A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)的EC50分別為4 nM， 53 nM，11 nM，18 nM 和94 nM。^[1]在同基因型KRAS HCT116和突變體KRAS SW620結(jié)腸細(xì)胞中，GDC-0623通過(guò)減少Ser69上的磷酸化上調(diào)BIM。GDC-0623聯(lián)合ABT-263協(xié)同誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	體外激酶試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	0.14 μM純化的無(wú)活性重組MEK-1 (Upstate)蛋白與抑制劑在15 μL激酶緩沖液(包含20 mM MOPS pH7.2，25 mM β甘油磷酸，5 mM EGTA，1 mM 原礬酸鈉，1 mM DTT，100 μM ATP，15 mM MgCl₂)中預(yù)培養(yǎng)。在30°C下培育10分鐘后，1 ng BRAF，CRAF或BRAF V600E結(jié)合0.5 μg滅活的重組ERK2加入總體積為20 μL的反應(yīng)中。30°C下培育30分鐘后，加入Laemmle樣品緩沖液停止反應(yīng)。酶活性通過(guò)SDS-PAGE測(cè)定磷酸-MEK的水平測(cè)量。免疫反應(yīng)性蛋白用SuperSignal West Pico化學(xué)發(fā)光底物可視化。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)，GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)對(duì)小鼠MiaPaCa-2 (120%)，A375 (102%)和HCT116 (115%)產(chǎn)生有效的腫瘤抑制(TGI)作用。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷MiaPaCa-2，A375 和 HCT116異種移植物的小鼠
	Dosages	40 mg/kg每天
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01106599	Completed	Solid Cancers	Genentech Inc.	April 2010	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Hatzivassiliou G, et al. Nature. 2013, 501(7466), 232-236. [2] Zaanan A, et al. J Biol Chem. 2015. doi/10.1074/jbc.M115.657833.

參考文獻(xiàn)

[1] Hatzivassiliou G, et al. Nature. 2013, 501(7466), 232-236.
[2] Zaanan A, et al. J Biol Chem. 2015. doi/10.1074/jbc.M115.657833.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	456.21	分子式	C₁₆H₁₄FIN₄O₃
CAS號(hào)	1168091-68-6	SDF	Download GDC-0623 SDF
Smiles	C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C=CC3=CN=CN32)C(=O)NOCCO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (199.46 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (13.15 mM)

Water : ?1 mg/mL

DMSO : 91 mg/mL ( (199.46 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (10.95 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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