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Levobetaxolol HCl

別名: AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride 中文名稱:左旋倍他洛爾

Levobetaxolol (AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride)高親和力作用于克隆的人β1和β2受體,Ki分別為0.76 nM和32.6 nM。

Levobetaxolol HCl Chemical Structure

Levobetaxolol HCl Chemical Structure

CAS: 116209-55-3

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批次: S408501 DMSO]69 mg/mL]false]Water]69 mg/mL]false]Ethanol]69 mg/mL]false 純度: 99.53%
99.53

Levobetaxolol HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Levobetaxolol (AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride)高親和力作用于克隆的人β1和β2受體,Ki分別為0.76 nM和32.6 nM。
特性 作用于β1選擇性比作用于β2高89倍。
靶點
β1-adrenergic receptor [1] β2-adrenergic receptor [1]
0.76 nM(Ki) 32.6 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Levobetaxolol 作用于克隆的人β1和β2受體,及豚鼠心房β1,氣管β2和大鼠結(jié)腸β3受體,產(chǎn)生強效的拮抗活性,IC50分別為33.2 nM, 2970 nM 和709 nM。Levobetaxolol (Ki= 16.4 nM) 作用于人非色素睫狀上皮細(xì)胞,抑制Isoproterenol誘導(dǎo)的cAMP產(chǎn)生,效果比Dextrobetaxolol(Ki= 2.97 μM)顯著。[1]Levobetaxolol(局部應(yīng)用)可保護視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞免受不同類型傷害。Levobetaxolol作用于大鼠皮層,取代[3H]-Nitrendipine 作用于L-型電壓依賴性鈣通道受體,IC50為29.5 μM。Levobetaxolol降低NMDA-刺激的45Ca2+流入,降低47.3%。Levobetaxolol(局部應(yīng)用)降低缺血/再灌注損傷引起的b波振幅。[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Levobetaxolol(150 mg)治療患高眼壓的獼猴,比Dextrobetaxolol更有效, 降低25.9%眼壓。[1] Levobetaxolol(20 mg/kg)處理光誘導(dǎo)的視網(wǎng)膜病變大鼠模型,顯著保護視網(wǎng)膜功能,導(dǎo)致RPE和外核層顯著加厚。Levobetaxolol(20 mg/kg) 導(dǎo)致bFGF上調(diào)10倍, CNTF mRNA水平上調(diào)2倍,這些營養(yǎng)因子都能抑制許多物種視網(wǎng)膜變性。[3]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 343.89 分子式

C18H29NO3.HCl

CAS號 116209-55-3 SDF Download Levobetaxolol HCl SDF
Smiles CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOCC2CC2)O.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 69 mg/mL ( (200.64 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 69 mg/mL (200.64 mM)

Ethanol : 69 mg/mL (200.64 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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