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Risedronate Sodium

別名: NE 58095 Sodium 中文名稱:利塞膦酸鈉

Risedronate (NE 58095) sodium是一種含氮的的雙膦酸鹽化合物,抑制了破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收,并調(diào)節(jié)了骨代謝,用于治療骨質(zhì)疏松癥。

Risedronate Sodium Chemical Structure

Risedronate Sodium Chemical Structure

CAS: 115436-72-1

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Risedronate Sodium相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Risedronate (NE 58095) sodium是一種含氮的的雙膦酸鹽化合物,抑制了破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收,并調(diào)節(jié)了骨代謝,用于治療骨質(zhì)疏松癥。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在大鼠骨髓細(xì)胞體外鈣化的成纖維細(xì)胞集落生成單元(CFU-f)培養(yǎng)物中,Risedronate完全抑制集落形成,而Etidronate具有相對(duì)較低的作用。Risedronate (1 μM)減少集落的形成,這些集落表現(xiàn)出成骨細(xì)胞的特性,比如堿性磷酸酶表達(dá),膠原蛋白聚集,以及鈣化作用。Risedronate (1 nM) 和alendronate增加成纖維細(xì)胞集落的形成,表現(xiàn)出一種溫和的合成代謝作用,然而,具有成骨細(xì)胞特性的集落的形成不被影響。[1]在骨髓衍生的巨噬細(xì)胞(BMMs)中,Risedronate顯著抑制RANKL誘導(dǎo)的活化T細(xì)胞(NFAT) c1的c-Fos和核因子的表達(dá)。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠體內(nèi),Risedronate (1 mg/kg)顯著增加骨骼(Vb)和成骨細(xì)胞Vob的體積密度,并同時(shí)減少Vm。[3]在大鼠體內(nèi),Risedronate劑量依賴性顯著減少使用正畸力后的牙齒移動(dòng)。[4] Risedronate防止骨膜形成減少,以及內(nèi)皮質(zhì)骨侵蝕增加,從而防止皮質(zhì)骨和骨髓面積百分比的改變。Risedronate增加骨細(xì)胞密度和腔隙占用,并防止GC誘導(dǎo)的皮質(zhì)骨松化增加。Risedronate和Vitamin K(2)對(duì)骨密度和腔隙占用具有疊加效應(yīng),并且對(duì)皮質(zhì)骨松化具有協(xié)同作用。[5]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 305.09 分子式

C7H10NNaO7P2

CAS號(hào) 115436-72-1 SDF Download Risedronate Sodium SDF
Smiles C1=CC(=CN=C1)CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)[O-].[Na+]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Water : 2 mg/mL (6.55 mM)

DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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