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Risedronate Sodium

別名: NE 58095 Sodium 中文名稱:利塞膦酸鈉

Risedronate (NE 58095) sodium是一種含氮的的雙膦酸鹽化合物,抑制了破骨細胞介導的骨吸收,并調節(jié)了骨代謝,用于治療骨質疏松癥。

Risedronate Sodium Chemical Structure

Risedronate Sodium Chemical Structure

CAS: 115436-72-1

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生物活性

產品描述 Risedronate (NE 58095) sodium是一種含氮的的雙膦酸鹽化合物,抑制了破骨細胞介導的骨吸收,并調節(jié)了骨代謝,用于治療骨質疏松癥。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在大鼠骨髓細胞體外鈣化的成纖維細胞集落生成單元(CFU-f)培養(yǎng)物中,Risedronate完全抑制集落形成,而Etidronate具有相對較低的作用。Risedronate (1 μM)減少集落的形成,這些集落表現(xiàn)出成骨細胞的特性,比如堿性磷酸酶表達,膠原蛋白聚集,以及鈣化作用。Risedronate (1 nM) 和alendronate增加成纖維細胞集落的形成,表現(xiàn)出一種溫和的合成代謝作用,然而,具有成骨細胞特性的集落的形成不被影響。[1]在骨髓衍生的巨噬細胞(BMMs)中,Risedronate顯著抑制RANKL誘導的活化T細胞(NFAT) c1的c-Fos和核因子的表達。[2]
體內研究(In Vivo)
體內研究活性 在大鼠體內,Risedronate (1 mg/kg)顯著增加骨骼(Vb)和成骨細胞Vob的體積密度,并同時減少Vm。[3]在大鼠體內,Risedronate劑量依賴性顯著減少使用正畸力后的牙齒移動。[4] Risedronate防止骨膜形成減少,以及內皮質骨侵蝕增加,從而防止皮質骨和骨髓面積百分比的改變。Risedronate增加骨細胞密度和腔隙占用,并防止GC誘導的皮質骨松化增加。Risedronate和Vitamin K(2)對骨密度和腔隙占用具有疊加效應,并且對皮質骨松化具有協(xié)同作用。[5]

化學信息&溶解度

分子量 305.09 分子式

C7H10NNaO7P2

CAS號 115436-72-1 SDF Download Risedronate Sodium SDF
Smiles C1=CC(=CN=C1)CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)[O-].[Na+]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Water : 2 mg/mL (6.55 mM)

DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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