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MK571

別名: L-660711

MK571是一種具有口服活性的、選擇性半胱氨酰白三烯受體CysLT1的拮抗劑。

MK571 Chemical Structure

MK571 Chemical Structure

CAS: 115104-28-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
5mg 794.88 現(xiàn)貨
25mg 2597.14 現(xiàn)貨
100mg 7347.25 現(xiàn)貨
1g 22687.09 現(xiàn)貨
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批次： S812601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.06%
99.06

MK571相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 MK571是一種具有口服活性的、選擇性半胱氨酰白三烯受體CysLT1的拮抗劑。
靶點
CysLT1 [1] MRP1 [2] MRP4 [2] cMOAT [4]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

L-660,711(MK-571)在豚鼠肺中抑制[3H]LTD4的結(jié)合，Ki值為0.22±0.15 nM (n=35)，在人類肺部抑制[3H]LTD4的結(jié)合，Ki值為2.1±1.8 nM (n=29)。L660,711對[3H]LTC4的結(jié)合活性較低或沒有活性，在豚鼠肺部IC50為23±11 μM (n=16)、在人類肺部中IC50為32 μM (n=1)[1]。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系(U251, MZ-256, MZ-327)
濃度 25 μM
孵育時間 7 h
方法

將細(xì)胞以1×103/孔的密度接種于96孔板，在37℃、5% CO2的細(xì)胞培養(yǎng)箱中培養(yǎng)72小時，讓MRP1的信使RNA受到抑制。然后用對照培養(yǎng)基或化療藥物對細(xì)胞進(jìn)行處理，處理72小時。之后，將溶解于PBS中的MTT加入到每孔，孵育4小時，移去MTT溶液，加入DMSO。10分鐘后，測定570 nm處的吸光值。在進(jìn)一步化療藥物處理前或檢測前7小時，將小分子抑制劑MK571（25 μM）和Reversan (15µM)加入其中。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot p-MLC P2Y12 / CysLT1R / CysLT2R 23385799
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

健康年輕人對MK-571耐受良好。在口服后，MK-571被迅速吸收。在給藥后1.1-1.5小時后血藥濃度達(dá)到峰值[3]。
動物實驗 Animal Models Male Msueley strain guinea pigs
Dosages 0.001-3.0 mg/kg
Administration 靜脈注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 515.09 分子式

C26H27ClN2O3S2
CAS號 115104-28-4 SDF Download MK571 SDF
Smiles CN(C)C(=O)CCSC(C1=CC=CC(=C1)C=CC2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)C=C2)SCCC(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (194.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (36.88 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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