XL888 作用于NCI-N87細(xì)胞，誘導(dǎo)HER2退化，IC50為56 nM。XL888 抑制過(guò)量表達(dá)HER2的NCI-N87, 過(guò)量表達(dá)HER2的BT-474，過(guò)量表達(dá)HER2的MDA-MB-453, MET突變的MKN45, B-Raf突變的Colo-205, B-Raf突變的SK-MEL-28, EGFR突變的HN5, EGFR突變的NCI-H1975, 及K-Ras突變的A549細(xì)胞增殖，IC50分別為21.8, 0.1, 16.0, 45.5, 11.6, 0.3, 5.5, 0.7, 和 4.3 nM。XL888抑制生長(zhǎng)的作用效果與誘導(dǎo)G1期細(xì)胞周期停滯（WM164, M229, M229R, M249, M249R, 1205Lu,和 WM39細(xì)胞系）或G2-M期細(xì)胞周期停滯（WM164R, 1205LuR, 和 RPMI 7951細(xì)胞系）相關(guān)。XL888 (300 nmol)作用于這些細(xì)胞系，誘導(dǎo)高水平（>66％）的細(xì)胞凋亡的，且誘導(dǎo)線(xiàn)粒體膜電位損失（TMRM）。XL888細(xì)胞毒性作用是持久的，觀(guān)察培養(yǎng)4周的細(xì)胞系，也沒(méi)有集落形成的跡象。XL888治療（300 nM）處理這些具有獲得性BRAF抑制劑耐藥性的細(xì)胞，處理48小時(shí)，導(dǎo)致IGF1R, PDGFRβ, ARAF, CRAF, 和 cyclin D1退化，抑制AKT, ERK, 和 S6信號(hào)。XL888 (300 nM) 處理，導(dǎo)致HSP70亞型1表達(dá)增加，這種作用存在時(shí)間依賴(lài)性。XL888(300 nM)處理M229R, 1205LuR, RPMI7951, 和 WM39 細(xì)胞系48小時(shí)，增強(qiáng)BIM-EL, BIM-L, 和 BIM-S表達(dá)，處理WM164R細(xì)胞系，誘導(dǎo)BIM-L和BIM-S表達(dá)，處理M249R細(xì)胞系，誘導(dǎo)BIM-EL表達(dá)。^[2]

細(xì)胞按2x10⁵個(gè)/mL的密度接種，生長(zhǎng)過(guò)夜，然后使用濃度不斷增加的XL888處理。細(xì)胞與XL888溫育3天后，進(jìn)行MTT檢測(cè)。

XL888 (100 mg/kg) 處理攜帶M229R 和 1205LuR 移植瘤的SCID小鼠，顯著誘導(dǎo)衰退和生長(zhǎng)抑制作用(50%)。XL888處理15天，與對(duì)照組相比，顯著增強(qiáng)腫瘤內(nèi)HSP70表達(dá)（8.6倍）。XL888處理M229R移植瘤，在體內(nèi)促進(jìn)凋亡，導(dǎo)致TUNEL染色增加，這與BIM表達(dá)增加和Mcl-1表達(dá)降低相關(guān)。^[2]