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Stenoparib (E7449)
別名: 2X-121, MGI25036
Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一種具有生物口服活性的、能夠通過血腦屏障的PARP1/2雙效小分子化合物抑制劑，同樣還能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。對PARP1和PARP2的IC50分別為1 nM和1.2 nM。
Stenoparib (E7449) Chemical Structure
CAS: 1140964-99-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.1%
99.1
Stenoparib (E7449)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | PARP1 PARP2 PARP3 Tankyrase-1 Tankyrase-2 PARP14 PARP7 TNKS1 TNKS2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | XAV-939 Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) A-966492 G007-LK UPF 1069 AZD2461 Pamiparib ME0328 3-Aminobenzamide NMS-P118 NVP-TNKS656 WIKI4 Benzamide BGP-15 2HCl NU1025 BYK204165 Fluzoparib (SHR-3162) Picolinamide | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一種具有生物口服活性的、能夠通過血腦屏障的PARP1/2雙效小分子化合物抑制劑，同樣還能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。對PARP1和PARP2的IC50分別為1 nM和1.2 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | E7449抑制PARP酶活性，并將PARP1捕獲到受損DNA上，這是一種可提高細胞毒性的機制。在腸癌細胞系，E7449可能是通過對TNKS的抑制作用阻止Wnt/β-catenin信號。E7449可穩(wěn)定axin和TNKS蛋白，從而降解beta-catenin，顯著地改變Wnt靶基因的表達。E7449抑制TNKS1和TNKS2（即PARP5a和PARP5b）的IC50在50-100 nmol/L范圍中。E7449并不顯著抑制PARP3或PARPs 6-16，對PARP9和PARP13沒有活性，而對PARP4活性僅有極小的信號作用[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類乳腺癌細胞系HCC1143, HCC70, HCC1806, MDA-MB-436, T47D, MDA-MB-157, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, BT-20和Hs578T細胞 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時間 | 8天 | |||
| 方法 | 在增殖實驗中，將細胞以較低的培養(yǎng)密度接種于96孔板。將不同濃度的E7449加入到培養(yǎng)基中，孵育8天。第四天更換培養(yǎng)基和藥物，測定細胞生長。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | E7449可加強腫瘤化療效果。在具有BRCA缺陷的異種移植瘤中，單藥即可發(fā)揮抗瘤活性。E7449在其他體內(nèi)模型中不具備單藥抗瘤活性。通過與MEK抑制劑結(jié)合，E7449的抗瘤活性被增強。30或100 mg/kg的E7449耐受良好，沒有明顯的體重減少或死亡。100 mg/kg的E7449處理濃度可導(dǎo)致顯著的PARP抑制，此效果可持續(xù)至少12小時，在24小時內(nèi)恢復(fù)至基礎(chǔ)水平[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 30, 100 或 300 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02396433 | Withdrawn | Cancer of the Breast |
The University of Texas Health Science Center at San Antonio |
April 2015 | Phase 1|Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 317.34 | 分子式 | C18H15N5O |
| CAS號 | 1140964-99-3 | SDF | Download Stenoparib (E7449) SDF |
| Smiles | C1C2=CC=CC=C2CN1CC3=NC4=NNC(=O)C5=C4C(=CC=C5)N3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 5 mg/mL ( (15.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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