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AZ 3146

AZ 3146是一種選擇性Mps1抑制劑，IC50為35 nM左右，有助于聚集CENP-E(驅(qū)動(dòng)蛋白相關(guān)的動(dòng)力蛋白)，對(duì)FAK， JNK1， JNK2和Kit作用效果稍弱。

AZ 3146 Chemical Structure

AZ 3146 Chemical Structure

CAS: 1124329-14-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1285.83 現(xiàn)貨
10mg 1233.52 現(xiàn)貨
50mg 3830.59 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
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AZ 3146相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human HCT116 cells Growth inhibition assay 72 h Growth inhibition in human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50=1.2 μM 24256217
human HCT116 cells Function assay Inhibition of Myc-tagged wild type MPS1 autophosphorylation in human HCT116 cells after 2 hrs in presence of proteosome inhibitor MG132, IC50=0.72 μM 24256217
sf9 insect cells Function assay Inhibition of N-terminal 6XHis-tagged/GST-tagged full length human MPS1 expressed in recombinant baculovirus infected sf9 insect cells using 5FAM-DHTGFLTEYVATRCONH2 as substrate after 60 to 90 mins by fluorescence assay, IC50=7 nM 24256217
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生物活性

產(chǎn)品描述 AZ 3146是一種選擇性Mps1抑制劑，IC50為35 nM左右，有助于聚集CENP-E(驅(qū)動(dòng)蛋白相關(guān)的動(dòng)力蛋白)，對(duì)FAK， JNK1， JNK2和Kit作用效果稍弱。
靶點(diǎn)
Mps1 [1]
(Cell-free assay)
~35 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 AZ3146也抑制FAK，JNK1，JNK2 和 Kit。AZ3146顯著抑制細(xì)胞中Mps1的磷酸化作用。Aurora B和BubR1的有絲分裂特異性磷酸形式不被AZ3146影響。AZ3146不抑制有絲分裂細(xì)胞中Cdk1 或aurora B。HeLa細(xì)胞用Nocodazole和2 μM AZ3146處理，僅短暫延遲有絲分裂，隨后重新復(fù)制它們的基因組，表明AZ3146能夠阻斷SAC。AZ3146也會(huì)抑制已經(jīng)建立的SAC信號(hào)，其不被nocodazole阻斷，AZ3146也會(huì)顯著加速有絲分裂結(jié)束。在其他未受到干擾的有絲分裂中，AZ3146使完成有絲分裂的時(shí)間從對(duì)照組的90分鐘減少到32分鐘。引人注目的是，~90% AZ3146處理的HeLa細(xì)胞發(fā)生異常有絲分裂，~50%進(jìn)入分裂后期的細(xì)胞沒(méi)有調(diào)整它們的染色體，~30%完成有絲分裂的細(xì)胞沒(méi)有進(jìn)行明顯的染色體分離。AZ3146對(duì)Mad2的著絲粒定位具有顯著作用，將其水平降低到~15%，但是它對(duì)Mad1的作用不明顯，其水平保持在~60%。進(jìn)入有絲分裂期前，Mps1被AZ3146抑制，隨后Mad1和Mad2對(duì)著絲粒的聚集被阻止。然而，如果進(jìn)入有絲分裂期后，Mps1被AZ3146抑制，Mad1–C-Mad2核心復(fù)合物仍然與著絲粒結(jié)合，但是O-Mad2不能完全聚集。[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Mps1 20624899

化學(xué)信息&溶解度

分子量 452.55 分子式

C24H32N6O3
CAS號(hào) 1124329-14-1 SDF Download AZ 3146 SDF
Smiles CN1CCC(CC1)OC2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C4C(=N3)N(C(=O)N4C)C5CCCC5)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Ethanol : 91 mg/mL (201.08 mM)

DMSO : 28 mg/mL ( (61.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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