Sitravatinib (MGCD516)

別名: MG-516

目錄號：S8573 Purity: 99.97%

Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一種新型的、靶向多種參與調(diào)節(jié)S180肉瘤細(xì)胞生長的RTKs的小分子抑制劑，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。

Sitravatinib (MGCD516) Chemical Structure

CAS: 1123837-84-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1695.33	現(xiàn)貨
5mg	795.2	現(xiàn)貨
25mg	2023.61	現(xiàn)貨
100mg	4316.4	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

Sitravatinib (MGCD516)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Masitinib Amuvatinib (MP-470) OSI-930 ISCK03 PDGFR inhibitor 1	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述	文獻(xiàn)信息
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 4.6109 μM.	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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生物活性

產(chǎn)品描述

Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一種新型的、靶向多種參與調(diào)節(jié)S180肉瘤細(xì)胞生長的RTKs的小分子抑制劑，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。

靶點(diǎn)

DDR2 ^[2] (Cell-free assay)	EPHA3 ^[2] (Cell-free assay)	Axl ^[2] (Cell-free assay)	Mer ^[2] (Cell-free assay)	VEGFR3 (FLT4) ^[2] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
0.5 nM	1 nM	1.5 nM	2 nM	2 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MGCD516 (Sitravatinib)是一種口服的小分子抑制劑，抑制一組密切相關(guān)的RTKs，包括RET、split RTKs（VEGFR, PDGFR和KIT）、TRK家族、DDR2和Axl^[1]。MGCD516導(dǎo)致潛在的驅(qū)動(dòng)者RTKs的磷酸化被顯著抑制、并在體外誘導(dǎo)有效的抗增殖效果^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	DDLS, LS141和MPNST細(xì)胞
	濃度	62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L
	孵育時(shí)間	72 h
	方法	將2,000-3,000個(gè)細(xì)胞鋪于96孔板，在含10% FBS的RPMI/DME培養(yǎng)基中進(jìn)行培養(yǎng)。第二天，加入藥物，處理72小時(shí)后，將培養(yǎng)基更換為含10%血清和10% CKK-8溶液的培養(yǎng)基（100 μL/孔）。孵育1小時(shí)后，測得450 nm處的OD值，以檢測細(xì)胞活力。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Growth inhibition assay	Cell viability		26675259
	Western blot	p-IGF1-R / IGF1-R / p-PDGFRβ / PDGFRβ/ p-AKT / AKT		26675259

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在含有遺傳性變異的sitravatinib靶標(biāo)（包括RET, NTRK或CHR4q12的擴(kuò)增）的非臨床的癌癥模型中，Sitravatinib具有抗腫瘤活性^[1]。對異種移植瘤模型進(jìn)行體內(nèi)MGCD516給藥，可顯著抑制腫瘤生長^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	ICR/SCID小鼠
	Dosages	15 mg/kg
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04935112	Completed	Healthy Adults	Mirati Therapeutics Inc.	July 7 2021	Phase 1
NCT04921358	Terminated	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)	BeiGene	July 27 2021	Phase 3
NCT04772612	Completed	Hepatic Impairment	Mirati Therapeutics Inc.	March 12 2021	Phase 1
NCT04800614	Completed	Healthy Adults	Mirati Therapeutics Inc.	March 15 2021	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Theresa Werner, et al. Journal of Thoracic Oncology. 2017, 12(1S):S1068-S1069. [2] Patwardhan PP, et al. Oncotarget. 2016, 7(4):4093-109.

參考文獻(xiàn)

[1] Theresa Werner, et al. Journal of Thoracic Oncology. 2017, 12(1S):S1068-S1069.
[2] Patwardhan PP, et al. Oncotarget. 2016, 7(4):4093-109.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	629.68	分子式	C₃₃H₂₉F₂N₅O₄S
CAS號	1123837-84-2	SDF	Download Sitravatinib (MGCD516) SDF
Smiles	COCCNCC1=CN=C(C=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (158.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (158.81 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (158.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (7.94 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (158.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (158.81 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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