Metformin HCl

別名: 1,1-Dimethylbiguanide HCl 中文名稱：鹽酸二甲雙胍

目錄號：S1950 Purity: 99.99%

Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝細(xì)胞中高血糖癥，主要通過抑制肝糖原的產(chǎn)生（肝臟糖異生作用)發(fā)揮作用。Metformin可促進(jìn)單核細(xì)胞中的線粒體自噬。Metformin可通過激活JNK/p38 MAPK 信號通路和GAD153來誘導(dǎo)肺癌細(xì)胞系的凋亡。

Metformin HCl Chemical Structure

CAS: 1115-70-4

規(guī)格	價格	庫存
500mg	647.01	現(xiàn)貨
1g	877.3	現(xiàn)貨
5g	2596.23	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

常與Metformin HCl 一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Glyburide (Glibenclamide)

Metformin HCl和Glyburide可用于治療2型糖尿病。

Melatonin

Metformin HCl和Melatonin可有效降低大鼠血漿肝酶水平并減少炎癥反應(yīng)。

Lemos AJJM, et al. Toxicol Appl Pharmacol. 2014 Oct 1;280(1):159-68.

Repaglinide

Metformin HCl和Repaglinide會導(dǎo)致糖化血紅蛋白(HbA1c)降低。

Kawamori R, et al. J Diabetes Investig. 2014 Feb 12;5(1):72-9.

Ertugliflozin

Metformin HCl和Ertugliflozin用于治療2型糖尿病。

Frias JP, et al. Expert Rev Endocrinol Metab. 2019 Mar;14(2):75-83.

Etoposide

Metformin HCl和Etoposide會增加B-CPAP和SW-1736細(xì)胞的死亡率，并降低這些藥物對正常細(xì)胞系的毒性。

Ghavami G, et al. Res Pharm Sci. 2023 Jan 19;18(2):185-201.

Metformin HCl 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	hexokinase	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Lonidamine Bromopyruvic acid (3-BP) LY2608204 1-Deoxynojirimycin Dorzagliatin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone Voglibose	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息
human MDA-MB-231 cells	Function assay	1 to 20 mM	24 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells at 1 to 20 mM after 24 hrs by MTT assay.	22459208
human HepG2 cells	Function assay	1 mM	24 h	Reduction of glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells at 1 mM after 24 hrs by glucose oxidase method in presence of 22.2 mM of glucose	23025244
human HepG2 cells	Function assay	1 mM	24 h	Activation of AMPK in human HepG2 cells assessed as reduction of gluconeogenesis at 1 mM after 24 hrs by enzymatic colorimetric assay	26471090
Hs575T	Function assay	20 mM	24 hrs	Inhibition of mTOR phosphorylation in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis	23490148
Hs578T	Antiinvasive assay	20 mM	17 hrs	Antiinvasive activity against triple-negative human Hs578T cells at 20 mM after 17 hrs by light microscopic analysis	23490148
Hs575T	Function assay	20 mM	24 hrs	Activation of AMPK in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis	23490148
L6	Function assay	2 mM	4 hrs	Increase in glucose uptake in rat L6 cells at 2 mM treated for 4 hrs post 30 mins AMPK inhibitor compound C treatment	29128163
HepG2	Function assay	1 mM	24 hrs	Induction of glucose consumption in human HepG2 cells at 1 mM incubated for 24 hrs	28651984
mouse 3T3L1 cells	Function assay	1 mM		Induction of AMPK phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 1 mM by Western blot analysis	25216379
human HepG2 cells	Function assay		24 h	Increase in glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells after 24 hrs, EC50=0.27 μM.	21856048
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

AMPK ^[1]
(Hepatocytes)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Metformin (500 μM)激活肝細(xì)胞中AMPK，導(dǎo)致乙酰輔酶a羧化酶(ACC)活性下降，誘導(dǎo)脂肪酸氧化，抑制脂肪生成酶表達(dá)。Metformin (2 mM)激活肌肉中的AMPK，促進(jìn)葡萄糖攝取。Metformin (500 μM) 或者 AICAR強(qiáng)烈抑制大鼠肝細(xì)胞中的SREBP-1 mRNA水平。Metformin改善高血壓，不激活胰島素分泌，促進(jìn)體重增加或者引發(fā)低血糖癥。Metformin對循環(huán)脂類導(dǎo)致的心血管風(fēng)險增加具有有益作用。Metformin降低肝臟葡萄糖生成，增加肌肉細(xì)胞葡萄糖攝取。^[1] Metformin需要肝臟中的LKB1降低血糖濃度。^[2] Metformin (2 mM)導(dǎo)致肌肉細(xì)胞中α1- 和α2-復(fù)合體的活性增加。Metformin (2 mM) 增加肌肉細(xì)胞中172位點(diǎn)蘇氨酸磷酸化。^[3]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR / p-S6K / S6K TTP / p-STAT3 / STAT3 / c-Myc pACC / ACC / pS6 / S6 pSTAT3 (Ser727) / STAT3 / Jak2 / Cdk5 / pNFκB / Bcl-2 / Bcl-XL / c-Myc		24505341
	Immunofluorescence	LKB1 PAR CD86 / CD206 beta-catenin / AMPK		29601127
	Growth inhibition assay	Cell viability		26956973

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在SD大鼠中，Metformin (100毫克/毫升，口服)顯著降低肝臟中SREBP-1，F(xiàn)AS，和S14 mRNA水平，這與細(xì)胞水平的實(shí)驗(yàn)結(jié)果是一致的。在肥胖小鼠中，Metformin降低肝臟脂類。^[1] Metformin (250 毫克/千克，腹腔注射)增加野生型小鼠中肝臟中AMPK的磷酸化作用。Metformin (250毫克/千克，腹腔注射)降低50%高脂飲食的野生型小鼠的血糖，Metformin (250 毫克/千克，腹腔注射)也會降低ob/ob小鼠40%的血糖。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)

體內(nèi)研究活性

在SD大鼠中，Metformin (100毫克/毫升，口服)顯著降低肝臟中SREBP-1，F(xiàn)AS，和S14 mRNA水平，這與細(xì)胞水平的實(shí)驗(yàn)結(jié)果是一致的。在肥胖小鼠中，Metformin降低肝臟脂類。^[1]

Metformin (250 毫克/千克，腹腔注射)增加野生型小鼠中肝臟中AMPK的磷酸化作用。Metformin (250毫克/千克，腹腔注射)降低50%高脂飲食的野生型小鼠的血糖，Metformin (250 毫克/千克，腹腔注射)也會降低ob/ob小鼠40%的血糖。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05910554	Not yet recruiting	Sarcoidosis Pulmonary	University of Maryland Baltimore	May 1 2024	Phase 2
NCT06120881	Recruiting	Type 2 Diabetes	University of California San Francisco\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	April 1 2024	Early Phase 1
NCT06147050	Not yet recruiting	Long COVID	Purpose Life Sciences	April 2024	Phase 3
NCT06296836	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	University of Illinois at Chicago\|Emily Hanners\|Dulal Bhaumik\|Avisek Datta\|Peggy Choye\|Hailey Soni\|Annesti Elmasri\|Julie Jun\|Colin Goodman	April 1 2024	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1] Zhou G, et al. J Clin Invest, 2001, 108(8), 1167-1174. [2] Shaw RJ, et al. Science, 2005, 310(5754), 1642-1646. [3] Fryer LG, et al. J Biol Chem, 2002, 277(28), 25226-25232. [4] Schmidt LJ, et al. Prostate, 2007, 67(10), 1111-1120. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Zhou G, et al. J Clin Invest, 2001, 108(8), 1167-1174.
[2] Shaw RJ, et al. Science, 2005, 310(5754), 1642-1646.
[3] Fryer LG, et al. J Biol Chem, 2002, 277(28), 25226-25232.

[4] Schmidt LJ, et al. Prostate, 2007, 67(10), 1111-1120.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	165.62	分子式	C₄H₁₁N₅.HCl
CAS號	1115-70-4	SDF	Download Metformin HCl SDF
Smiles	CN(C)C(=N)N=C(N)N.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 33 mg/mL (199.25 mM)

Ethanol : Insoluble

Water : 33 mg/mL (199.25 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

Water : 33 mg/mL (199.25 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Metformin HCl

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常與Metformin HCl 一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Metformin HCl 相關(guān)產(chǎn)品

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