Amlodipine Besylate

中文名稱：苯磺酸氨氯地平

目錄號(hào)：S1813 Purity: 99.97%

Amlodipine Besylate是一種長(zhǎng)效的鈣離子通道抑制劑，IC50為1.9 nM。

Amlodipine Besylate Chemical Structure

CAS: 111470-99-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1071.93	現(xiàn)貨
50mg	809.93	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S181302 DMSO]113 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.97%

99.97

Amlodipine Besylate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Cav 2.2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Bay K 8644 Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl Azelnidipine Palmatine chloride Manidipine Lercanidipine hydrochloride Efonidipine Zegocractin (CM 4620) Levosimendan Ionomycin Cinnarizine	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 離子通道配體庫(kù) 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 鈣通道阻滯劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Amlodipine Besylate是一種長(zhǎng)效的鈣離子通道抑制劑，IC50為1.9 nM。

靶點(diǎn)

Calcium channel ^[1]

1.9 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Amlodipine苯磺酸減少p85aPI3K，磷酸化Akt，磷酸化的GSK-3β，熱休克轉(zhuǎn)錄因子1和Bcl-2的誘導(dǎo)的H2O2的下降，以及環(huán)氧合酶-2，胞質(zhì)細(xì)胞色素c，裂解的caspase9，并在神經(jīng)元細(xì)胞裂解的caspase3的增加。^[1] 在血管緊張素Ⅱ注入的老鼠中，Amlodipine顯著降低收縮壓（SBP），主動(dòng)脈肥大，內(nèi)皮功能障礙，LOX-1的表達(dá)，主動(dòng)脈O2（-）和ONOO（-）的生產(chǎn)和血漿游離8-F（2）的α-異前列烷水平。^[2] 在分離，預(yù)收縮，內(nèi)皮完整的豬冠狀動(dòng)脈中，Amlodipine引發(fā)NO介導(dǎo)的舒張和濃度松弛曲線緩激肽的左移。在天然內(nèi)皮細(xì)胞中，Amlodipin增加NO的產(chǎn)生，通過(guò)電子自旋共振光譜法檢測(cè)，并刺激培養(yǎng)的內(nèi)皮細(xì)胞中環(huán)GMP水平達(dá)8倍。Amlodipine誘發(fā)NO介導(dǎo)的大鼠主動(dòng)脈環(huán)的舒張，不表達(dá)B2受體。在內(nèi)皮細(xì)胞中，Amlodipine時(shí)間依賴性地衰減蛋白激酶C（PKC）的磷酸化，與eNOS的磷酸化的時(shí)間過(guò)程類似，并防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯誘導(dǎo)的PKC的活化。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在貓中，內(nèi)皮完整的豬冠狀動(dòng)脈中，Amlodipine顯著降低平均間接收縮壓，從198毫米汞柱至155毫米汞柱。Amlodipine苯磺酸似乎是一種安全和有效的口服藥，治療貓全身性高血壓。^[4]

參考文獻(xiàn)
[1] Lee YJ, et al. J Neurochem, 2011, 119(6), 1262-1270. [2] Zhou MS, et al. Am J Hypertens, 2004, 17(2), 167-171. [3] Lenasi H, et al. Cardiovasc Res, 2003, 59(4), 844-853. [4] Henik RA, et al. J Am Anim Hosp Assoc, 1997, 33(3), 226-234. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Lee YJ, et al. J Neurochem, 2011, 119(6), 1262-1270.
[2] Zhou MS, et al. Am J Hypertens, 2004, 17(2), 167-171.
[3] Lenasi H, et al. Cardiovasc Res, 2003, 59(4), 844-853.

[4] Henik RA, et al. J Am Anim Hosp Assoc, 1997, 33(3), 226-234.

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	567.05	分子式	C₂₀H₂₅ClN₂O₅.C₆H₆O₃S
CAS號(hào)	111470-99-6	SDF	Download Amlodipine Besylate SDF
Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 113 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (24.68 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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