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Amlodipine Besylate
中文名稱：苯磺酸氨氯地平
Amlodipine Besylate是一種長效的鈣離子通道抑制劑，IC50為1.9 nM。
Amlodipine Besylate Chemical Structure
CAS: 111470-99-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S181302
DMSO]113 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.97%
99.97
Amlodipine Besylate相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Cav 2.2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Bay K 8644 Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl Azelnidipine Palmatine chloride Manidipine Lercanidipine hydrochloride Efonidipine Zegocractin (CM 4620) Levosimendan Ionomycin Cinnarizine | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Amlodipine Besylate是一種長效的鈣離子通道抑制劑，IC50為1.9 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Amlodipine苯磺酸減少p85aPI3K，磷酸化Akt，磷酸化的GSK-3β，熱休克轉(zhuǎn)錄因子1和Bcl-2的誘導(dǎo)的H2O2的下降，以及環(huán)氧合酶-2，胞質(zhì)細胞色素c，裂解的caspase9，并在神經(jīng)元細胞裂解的caspase3的增加。[1] 在血管緊張素Ⅱ注入的老鼠中，Amlodipine顯著降低收縮壓（SBP），主動脈肥大，內(nèi)皮功能障礙，LOX-1的表達，主動脈O2（-）和ONOO（-）的生產(chǎn)和血漿游離8-F（2）的α-異前列烷水平。[2] 在分離，預(yù)收縮，內(nèi)皮完整的豬冠狀動脈中，Amlodipine引發(fā)NO介導(dǎo)的舒張和濃度松弛曲線緩激肽的左移。在天然內(nèi)皮細胞中，Amlodipin增加NO的產(chǎn)生，通過電子自旋共振光譜法檢測，并刺激培養(yǎng)的內(nèi)皮細胞中環(huán)GMP水平達8倍。Amlodipine誘發(fā)NO介導(dǎo)的大鼠主動脈環(huán)的舒張，不表達B2受體。在內(nèi)皮細胞中，Amlodipine時間依賴性地衰減蛋白激酶C（PKC）的磷酸化，與eNOS的磷酸化的時間過程類似，并防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯誘導(dǎo)的PKC的活化。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在貓中，內(nèi)皮完整的豬冠狀動脈中，Amlodipine顯著降低平均間接收縮壓，從198毫米汞柱至155毫米汞柱。Amlodipine苯磺酸似乎是一種安全和有效的口服藥，治療貓全身性高血壓。[4] | |
|---|---|---|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 567.05 | 分子式 | C20H25ClN2O5.C6H6O3S |
| CAS號 | 111470-99-6 | SDF | Download Amlodipine Besylate SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 113 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL (24.68 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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