Meclizine 2HCl

別名: NSC 28728,Meclozine dihydrochloride 中文名稱：鹽酸美克洛嗪,鹽酸苯甲嗪

目錄號：S1986 Purity: 99.98%

Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) 是histamine H1 receptor拮抗劑,用于治療惡心，暈動病，也是mCAR（組成型雄烷受體激動劑配體）激動劑配體，也是hCAR的反向激動劑。

Meclizine 2HCl Chemical Structure

CAS: 1104-22-9

規(guī)格	價格	庫存
50mg	647.01	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Meclizine 2HCl相關產(chǎn)品

相關靶點	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	點擊展開
相關產(chǎn)品	GSK2879552 2HCl JNJ-7777120 Mianserin HCl Ebastine Ciproxifan Maleate	點擊展開
相關化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

Histamine H1 receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Meclizine 是一種組胺H1受體拮抗劑，用于治療惡心和暈動病，具有抗膽堿能、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制和局部麻醉作用。^[1]Meclizine是小鼠CAR激動劑配體(組成型雄甾烷受體)，人類CAR的反向激動劑。在體外實驗中，Meclizine劑量依賴性增加mCAR反式激活，激活激素受體共激活因子1與受體的結合。相反，在來源于小鼠的只表達hCAR，不表達mCAR的肝臟細胞中，meclizine抑制hCAR轉(zhuǎn)錄激活和魯米那誘導的CAR下游基因，包括細胞色素p450 單氧酶(CYP)2B10，CYP3A11，以及CYP1A2的表達。^[2]
細胞實驗	細胞系	HepG2細胞
	濃度	~10 μM
	孵育時間	24小時
	方法	HepG2細胞在24孔板DMEM培養(yǎng)基中培養(yǎng)，用包含10%活性炭吸附過的牛血清增補。細胞用磷酸鈣轉(zhuǎn)染100 納克受體表達載體，300納克熒光素酶報告質(zhì)粒，以及100納克pSV2-β-半乳糖苷酶作為轉(zhuǎn)染效率的質(zhì)控物。轉(zhuǎn)染12小時后加入藥物，細胞再培養(yǎng)24小時。裂解細胞，以β-半乳糖苷酶活性作為背景測定熒光素酶活性

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Meclizine處理小鼠會以CAR依賴的方式增加CAR靶基因的表達。^[2]在小鼠polyQ毒性細胞模型中， Meclizine降低氧化代謝，抑制細胞凋亡性死亡。^[3]
動物實驗	Animal Models	老鼠
	Dosages	100毫克/千克
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04482985	Unknown status	Seasickness\|Meclizine	Medical Corps Israel Defense Force	September 1 2020	Phase 4
NCT04564144	Unknown status	Emesis	Mansoura University	June 1 2020	Phase 1\|Phase 2

參考文獻
[1] King CT, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1965, 147, 391-398. [2] Huang W, et al. Mol Endocrinol, 2004, 18(10), 2402-2408. [3] Gohil VM, et al. Hum Mol Genet, 2011, 20(2), 294-300.

參考文獻

[1] King CT, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1965, 147, 391-398.
[2] Huang W, et al. Mol Endocrinol, 2004, 18(10), 2402-2408.
[3] Gohil VM, et al. Hum Mol Genet, 2011, 20(2), 294-300.

化學信息&溶解度

分子量	463.87	分子式	C₂₅H₂₇Cl₂N₂.2HCl
CAS號	1104-22-9	SDF	Download Meclizine 2HCl SDF
Smiles	CC1=CC(=CC=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 2 mg/mL (4.31 mM)

DMSO : 1 mg/mL ( (2.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL ( (8.62 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天